固體分散技術(shù)在西羅莫司膠囊中的應(yīng)用.pdf

1、西羅莫司是由鏈球菌(Streptomyces hygroscopicu)產(chǎn)生的一種大環(huán)內(nèi)酯類抗免疫抗生素，目前國內(nèi)有西羅莫司口服液用于臨床，規(guī)格為50mg/50ml.，口服溶液要求避光保存于2-8℃(36-46°F)的冰箱內(nèi)。口服溶液在冷藏時可能會產(chǎn)生輕度渾濁，同時口服液的生物利用度較低，約為14％。論文采用了固體分散體技術(shù)制備了西羅莫司膠囊期望提高生物利用度，并改善貯存條件和使用方便性。 首先確定使用PEG6000和泊洛沙姆1

2、88來作為固體分散體載體，經(jīng)差示掃描量熱分析和X射線粉末衍射分析，證明西羅莫司在載體中以非晶體的形式存在，然后確定研磨法為合格的制備方法，并通過對制備樣品的研究建立了該品種的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。 對研制樣品進行影響因素的試驗結(jié)果表明，除去外包裝的西羅莫司膠囊在光照(45001x)、高濕(92.5％)條件下放置10天，各項考察指標(biāo)均未發(fā)生明顯變化，除去外包裝的西羅莫司膠囊在60℃高溫條件下，性狀發(fā)生嚴(yán)重改變，在此條件下，含量、溶出、有關(guān)物質(zhì)