新型注射用葛根素凍干粉針的藥學部分研究.pdf

1、本論文研制的注射用葛根素凍干粉針是基于市售葛根素注射劑存在的問題和缺點，以改善藥物穩(wěn)定性、減少不良反應、提高臨床療效為目的，用HBD包合葛根素后開發(fā)成的一種新型注射用葛根素凍干粉針。本論文對從葛根飲片中獲得葛根素的制備工藝、注射用葛根素凍干粉針的制備工藝、質量標準和穩(wěn)定性進行了系統(tǒng)研究，為該新型注射用葛根素凍干粉針的進一步研究奠定基礎。
　　在葛根素的制備工藝研究中，首先將葛根飲片用M酶預處理，提高葛根素的溶出率;其次以干膏收率和

2、葛根素提取率為評價指標，對乙醇濃度、乙醇用量、提取時間和提取次數(shù)進行考察，確定葛根素提取工藝;然后以葛根素含量為評價指標，對萃取和析晶工藝參數(shù)進行考察;最后進行了重結晶和脫色工藝考察，制得純度和收率均較高的葛根素純品。
　　在注射用葛根素凍干粉針制備工藝研究中，首先采用正交試驗設計，以包合率為評價指標，對包合工藝參數(shù)進行篩選;其次對注射用葛根素凍干粉針進行成型前工藝和成型工藝研究，并進行了驗證試驗和中試生產。三批中試研制樣品與一批

3、市售樣品比較，研制樣品質量不低于市售樣品質量，且其雜質總量低于市售樣品的雜質總量。
　　在注射用葛根素凍干粉針質量標準研究中，對本品的性狀、鑒別、檢查、含量測定及規(guī)格等進行了考察，建立了注射用葛根素凍干粉針的質量標準草案，制定了含量限度，暫定本品含葛根素(C21H20O9)為標示量的93.0％～107.0％;單個雜質峰面積不得大于對照溶液的主峰面積(0.5％)，各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的1.5倍(3.0％)。制定的