注射用黃芩素乳劑及凍干粉針劑的制備.pdf

1、黃芩素是從中藥黃芩中提取的主要有效成分之一，具有廣泛的藥理作用，包括抗菌、抗病毒、保肝利膽利尿、抗氧化、抗癌等藥理作用。黃芩素口服吸收差，生物利用度低且起效時(shí)間長(zhǎng)，不能用于急癥治療，黃芩素的注射劑型亟需發(fā)展。目前國內(nèi)外無黃芩素單體為主要成分的制劑，本課題具有創(chuàng)新性。
　　黃芩素不溶于水，而且在堿性溶液中不穩(wěn)定，本課題的難點(diǎn)在于提高黃芩素的分散度以將其制成注射劑，為開發(fā)安全、穩(wěn)定的黃芩素注射劑奠定基礎(chǔ)。結(jié)合黃芩素的物理化學(xué)性質(zhì)，嘗試

2、多種增溶手段來提高黃芩素在水中的分散度，最終確定了一種制備黃芩素乳劑的方法和一種通過制備混合膠束將黃芩素制成注射用凍干粉針劑的方法。
　　建立了含量測(cè)定的分析方法學(xué)，結(jié)果顯示方法學(xué)符合要求。
　　通過單因素實(shí)驗(yàn)考察了影響黃芩素在乳劑中分散量的影響因素，并以乳劑有無分層現(xiàn)象、粒徑大小為指標(biāo)，篩選出乳劑的最優(yōu)處方并對(duì)穩(wěn)定性進(jìn)行考察。選擇中鏈甘油三酯為油相，卵磷脂S75為乳化劑，水相為1.2％的卵磷脂S75水分散體，兩相混合后采用

3、細(xì)胞粉碎機(jī)超聲，功率為280 W，超聲3 min，即得黃芩素乳劑。測(cè)得乳劑的平均粒徑為168 nm，Zeta電位為-37.28 mV，穩(wěn)定常數(shù)ke=（3.3±0.1）％，乳劑有較好的離心穩(wěn)定性。
　　通過單因素實(shí)驗(yàn)考察了影響凍干粉針劑制備的因素，優(yōu)選出制備工藝為:將藥物先溶于卵磷脂S75∶Solutol(@) HS15為9∶4的有機(jī)相中，再緩慢滴入到含1.86％卵磷脂S75的水相中，在超聲功率為260 W下超聲1 min，加入5％