肟醚酰胺類和嘧啶類化合物的合成與生物活性研究.pdf

1、肟醚衍生物不僅在醫(yī)藥上有著廣泛的應(yīng)用，在農(nóng)藥上也是一類重要的活性化合物。有關(guān)肟醚活性化合物，已有許多殺蟲劑、殺螨劑、除草劑和殺菌劑問世。由于該類化合物具有很好的殺蟲、殺螨、殺菌等生物活性，且大多具有高效、低毒、低殘留等優(yōu)點(diǎn)，因此在新農(nóng)藥創(chuàng)制中，肟醚結(jié)構(gòu)仍然是常被選用的有效活性基團(tuán)。嘧啶類化合物的開發(fā)一直受到醫(yī)藥和農(nóng)藥界的廣泛重視，如用作殺菌劑的嘧啶胺類、嘧啶脲類及嘧啶丙烯酸酯類等。本文采用亞結(jié)構(gòu)連接法、生物電子等排理論等，設(shè)計(jì)并合成了新

2、型肟醚類化合物和嘧啶類化合物，生物活性測定結(jié)果表明部分化合物表現(xiàn)出不同程度的殺蟲和殺菌活性。主要內(nèi)容如下： 1.主要綜述了肟醚類和嘧啶類化合物的最新研究進(jìn)展、商品化品種，詳細(xì)介紹了肟醚類化合物的構(gòu)效關(guān)系等。 2.以高活性的藥物為先導(dǎo)化合物，研究其構(gòu)效關(guān)系，根據(jù)農(nóng)藥分子合理設(shè)計(jì)理論，設(shè)計(jì)并合成了18個(gè)肟醚酰胺類化合物Ⅰ，11個(gè)嘧啶胺類化合物Ⅱ，6個(gè)嘧啶醚類化合物Ⅲ。所有新化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)HPLC、LC/MS、GC/MS、1