2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中擬除蟲菊酯類農(nóng)藥是一類十分重要的殺蟲劑,長期以來環(huán)丙基三元環(huán)結(jié)構(gòu)一直被認(rèn)為是該類農(nóng)藥的殺蟲活性中心。近幾年來,隨著菊酯類農(nóng)藥的大量使用,昆蟲的抗藥性越來越嚴(yán)重。目前,廣大的科研工作者在菊酯類農(nóng)藥結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,設(shè)計(jì)合成新的高活性農(nóng)藥品種。
  杜邦公司研發(fā)的氯蟲苯甲酰胺因其獨(dú)特作用機(jī)理、與對(duì)環(huán)境友好、殺蟲譜廣、低毒等特點(diǎn),已經(jīng)在全世界廣泛地使用。廣大科學(xué)家對(duì)氯蟲苯甲酰胺進(jìn)行了更加廣泛深入的研究,合成了數(shù)以

2、萬計(jì)的化合物,但是始終沒有開發(fā)出具有更高生物活性、更高安全性的農(nóng)藥新品種。
  采用亞結(jié)構(gòu)拼接的方法,將擬除蟲菊酯類殺蟲劑的活性基團(tuán)——菊酸部分與氯蟲苯甲酰胺的苯胺部分衍生物拼接,設(shè)計(jì),合成了45個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的菊酰胺類化合物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁共振氫譜、紅外光譜和高分辨質(zhì)譜確征。
  初步室內(nèi)生物活性測定表明,所有目標(biāo)化合物在500 mg/L質(zhì)量濃度時(shí),48 h內(nèi)對(duì)小菜蛾(Plutella xyllostella)有一定的殺蟲活性,

3、在250 mg/L對(duì)桃蚜(Myzus persicae)和朱砂葉螨(Tetranychus cinnabarinus)的抑制活性為60%-95%,其中含有三氟甲基的目標(biāo)化合物n24具有較高的殺螨蟲活性,生物活性可到達(dá)95%;當(dāng)目標(biāo)化合物的質(zhì)量濃度為200 mg/L時(shí),化合物對(duì)5種常見病原菌水稻立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)等均具有一定的殺菌活性,抑制率在21%-70%之間,其中當(dāng)菊酯類活性片段為具有苯環(huán)結(jié)構(gòu)的菊酰氯時(shí)

4、,抑菌活性最高,含有碘元素的目標(biāo)化合物的殺菌活性高于含氯、溴的目標(biāo)化合物;所有的目標(biāo)化合物對(duì)于稗草具有一定的生物活性。
  本論文設(shè)計(jì)了一條簡潔高效的合成路線完成菊酰胺類化合物的合成,以簡單的2-氨基苯甲酸及其衍生物為初始原料,分別經(jīng)過鹵化、三光氣關(guān)環(huán)、甲胺水溶液開環(huán)和?;确磻?yīng)得到目標(biāo)化合物。用亞結(jié)構(gòu)拼接法,把兩種殺蟲劑中的活性片段進(jìn)行拼接,合成了一系列具有良好生物活性的新型菊酰胺類化合物,目標(biāo)化合物同時(shí)具有殺蟲和殺菌活性,并

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