注射用羥基紅花黃色素A藥物動力學研究.pdf

1、目的：按中藥新藥Ⅰ期臨床藥動學研究的指導原則，研究注射用羥基紅花黃色素A的Ⅰ期藥物動力學，為該藥的Ⅱ期臨床研究提供依據(jù)。
　　 方法：34名受試者男女各半隨機分為3個單次(30mg、45mg、60mg)給藥組和一個（10人）多次給藥組。用藥后采用高效液相色譜紫外檢測法分別測定4組受試者不同時間點血樣的藥物濃度以及單次給藥中高劑量組尿樣中藥物的濃度。經(jīng)DAS軟件處理后，求出藥動學參數(shù)。
　　 結果：60mg劑量組，0-3、

2、3-6、6-12、12-24小時的排泄率分別為12.77±10.54％，13.2±4.11％，13.02±5.74％，5.2±3.32％，0-24小時的總排泄率為44.19±16.85％。對不同性別受試者的藥物累積排泄率進行了F檢驗(P＞0.05)，男女排泄沒有顯著性差異。DAS軟件分析，藥物在體內(nèi)隨時間的變化符合一室模型，藥動學參數(shù)用一室模型進行擬合計算。單次給藥30mg、45mg、60mg劑量組羥基紅花黃色素A的主要藥動學參數(shù)分別為

3、：Ke為0.338±0.092，0.215±0.036，0.229±0.0811/h；AUC(0-12)為5.285±0.574，10.666±4.325，14.259±3.314mg/L*h；AUC(0-∞)為6.712±0.837，13.501±5.732，17.109±3.87mg/L*h；t1/2為2.198±0.656，3.304±0.532，3.383±1.265h；V為14.253±4.285，19.315±10.051，

4、18.115±7.64L；CL為4.524±0.503，4.382±3.063，3.69±0.944L/h。多次給藥45mg的t1/2為2.717±0.404h；AUCss為9.863±4.416mg/L*h；DF為5.363±0.821。對不同性別的受試者的t12.AUC(0-12)進行了F檢驗(P＞0.05)，性別對藥物動力學參數(shù)沒顯著性差異。
　　 結論：羥基紅花黃色素A藥-時曲線符合一室模型，AUC和D之間呈正比關系，藥