緩釋固體分散體——頸暈停緩釋膠囊的藥學(xué)研究.pdf

1、　　本文針對(duì)由于血脈瘀滯等引起的椎動(dòng)脈型頸椎病(主要表現(xiàn)為發(fā)作性的眩暈)，以“活血化瘀”為基本治療原則，選擇川芎和葛根組方，分別提取兩味藥的有效部位，得到合格的中間體。在此基礎(chǔ)上，利用緩釋固體分散技術(shù)制備了現(xiàn)代中藥復(fù)方緩釋制劑——頸暈停緩釋膠囊，并對(duì)其進(jìn)行了綜合質(zhì)量評(píng)價(jià)。主要研究?jī)?nèi)容如下：1、對(duì)川產(chǎn)道地藥材川芎，從資源合理利用的角度出發(fā)，根據(jù)其主要有效部位之一生物堿的理化性質(zhì)，通過(guò)單因素試驗(yàn)確定了川芎總生物堿工藝條件為：以2倍量pH值2

2、～3酸水充分潤(rùn)濕，裝滲漉筒，再加同樣pH值的酸水浸泡24小時(shí)，滲漉，滲漉速度4～5ml·min-1·kg-1，收集藥材6倍量的滲漉提取液。2、在系統(tǒng)比較了大孔吸附樹(shù)脂、強(qiáng)酸性離子交換樹(shù)脂、弱酸性離子交換樹(shù)脂以及陰離子交換樹(shù)脂精制純化工藝后，創(chuàng)新性地聯(lián)合運(yùn)用大孔吸附樹(shù)脂和離子交換技術(shù)，進(jìn)行川芎總生物堿提取液的分離純化工藝，洗脫液濃縮后再經(jīng)過(guò)無(wú)水乙醇和D101樹(shù)脂再純化，冷凍干燥，得到了川芎總生物堿有效部位。建立了川芎總生物堿中間體的質(zhì)量標(biāo)

3、準(zhǔn)，為川芎的綜合利用提供了一條重要途徑。通過(guò)用50％乙醇提取，經(jīng)AB-8型大孔吸附樹(shù)脂分離，70％乙醇洗脫，洗脫液濃縮后噴霧干燥，得到了葛根的主要有效部位葛根總黃酮，并建立了質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，為制備緩釋膠囊提供了合格的中間體。3、研究了中間體對(duì)“血瘀證”模型大鼠血液流變學(xué)指標(biāo)的影響，在制劑成型工藝研究中，根據(jù)川芎總生物堿水溶性較好，而葛根提取物水溶性較差的性質(zhì)，結(jié)合臨床需要以及固體分散技術(shù)的優(yōu)點(diǎn)，以EC為載體，HPMC為釋放調(diào)節(jié)劑，用溶劑法制備