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文檔簡(jiǎn)介
1、從植物、微生物和昆蟲(chóng)等生物中尋找活性良好、副作用低的天然產(chǎn)物,一直是新藥研發(fā)的重要途徑之一。昆蟲(chóng)出現(xiàn)在4億年前,經(jīng)過(guò)漫長(zhǎng)的進(jìn)化成為最為成功的生物類(lèi)群之一,是尚未被充分開(kāi)發(fā)利用的重要資源;隨著昆蟲(chóng)養(yǎng)殖技術(shù)、化學(xué)成分、藥理藥效研究的不斷深入,人們對(duì)昆蟲(chóng)資源越來(lái)越重視。昆蟲(chóng)資源豐富、化學(xué)成分多樣,為尋找新的天然產(chǎn)物作為藥物開(kāi)發(fā)提供了廣闊的前景。
本論文以美洲大蠊(PeriplanetaamericanaL.)和喙尾琵甲(Blap
2、srhynchopteraFa()irmaire)幼蟲(chóng)為研究材料,采用不同溶劑提取其脂溶性物質(zhì),以3種革蘭氏陽(yáng)性菌——金黃色葡萄球菌(Staphyloccocusaureus)、藤黃微球菌(Micrococcusluteus)、枯草芽孢桿菌(Bacillussubtilis)和2種革蘭氏陰性菌——大腸桿菌(Escherichiacoli)、綠膿桿菌(P()seudomonasaeruginosa)為供試菌檢測(cè)抑菌活性,經(jīng)多次硅膠柱色譜和
3、凝膠SephadexLH-20柱色譜分離純化,成功地從2種昆蟲(chóng)獲得了脂溶性抑菌化合物或組分,主要研究結(jié)果如下:
(1)2種昆蟲(chóng)粗提物的抑菌活性:采用石油醚和乙酸乙酯提取2種昆蟲(chóng)不同極性的脂溶性物質(zhì),在1.0g·L-1濃度下檢測(cè)抑菌活性;美洲大蠊石油醚提取物僅對(duì)枯草芽孢桿菌表現(xiàn)出了抑菌活性,抑菌圈直徑為2.58mm(已扣除濾紙片大小,下同);乙酸乙酯提取物對(duì)供試的3種革蘭氏陽(yáng)性菌均顯示了抑菌活性,其中對(duì)枯草芽孢桿菌的活性最好
4、,抑菌圈直徑為2.00mm;喙尾琵甲幼蟲(chóng)乙酸乙酯提取物對(duì)金黃色葡萄球菌和藤黃微球菌顯示了抑菌活性,抑菌圈直徑分別為3.78、1.06mm。
(2)不同組分的抑菌活性:2種昆蟲(chóng)乙酸乙酯提取物經(jīng)硅膠柱層析初分離后分別獲得不同組分,在0.1g·L-1濃度下檢測(cè)抑菌活性;美洲大蠊得到的9個(gè)組分(FrZ1~FrZ9)均顯示了不同程度的抑菌活性;組分FrZ3對(duì)供試的3種革蘭氏陽(yáng)性菌表現(xiàn)出了很好的抑菌活性,其中對(duì)藤黃微球菌的效果最好,抑
5、菌圈直徑為5.10mm;組分FrZ7對(duì)5種供試菌均顯示了抑菌活性,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的抑制效果好于革蘭氏陰性菌的抑制效果,其中對(duì)藤黃微球菌和枯草芽孢桿菌的效果最好,抑菌圈直徑分別為4.00、3.94mm;喙尾琵甲幼蟲(chóng)得到的8個(gè)組分(FrP1~FrP8)均顯示了不同程度的抑菌活性;組分FrP3對(duì)藤黃微球菌的活性尤為突出,抑菌圈直徑為8.38mm;組分FrP4~FrP7對(duì)5種供試菌均表現(xiàn)出了抑菌活性,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的活性更好。
(
6、3)化合物的抑菌活性:美洲大蠊活性組分FrZ6、FrZ7和FrZ8經(jīng)進(jìn)一步分離純化共得到了30個(gè)化合物,對(duì)純化獲取量15mg以上的15個(gè)化合物進(jìn)行抑菌活性檢測(cè);在5.0mg·L-1濃度下,13個(gè)化合物對(duì)供試菌種表現(xiàn)出不同程度的抑菌作用,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的抑菌效果更好;其中7個(gè)化合物對(duì)5種供試菌均表現(xiàn)出了抑菌活性,對(duì)金黃色葡萄球菌抑菌效果最好的是化合物25,抑菌圈直徑為3.53mm,對(duì)藤黃微球菌抑菌效果最好的是化合物18,抑菌圈直徑為19.
7、70mm,對(duì)枯草芽孢桿菌抑菌效果最好的是化合物21,抑菌圈直徑為6.00mm,對(duì)大腸桿菌抑菌效果最好的是化合物18和21,抑菌圈直徑為1.34mm,對(duì)綠膿桿菌抑菌效果最好的是化合物25和26,抑菌圈直徑為2.20mm。
(4)化合物的結(jié)構(gòu)分析:對(duì)活性較好、相對(duì)穩(wěn)定的化合物16、18、21、22、23、25、26進(jìn)行結(jié)構(gòu)分析,確定這7個(gè)化合物均為極性較大的不飽和脂肪酸類(lèi)化學(xué)成分,其中化合物16、23分別鑒定為油酸-1-甘油酯
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