青杞倍半萜的化學(xué)及抗腫瘤活性研究.pdf

1、茄屬（Solanum）是茄科（Solanaceae）中最大且最具代表性的一類(lèi)植物，包含2000多種植物，廣泛分布在熱帶及亞熱帶地區(qū)。許多茄屬植物具有重要的藥用價(jià)值并且其次級(jí)代謝產(chǎn)物和藥理活性呈現(xiàn)多樣性。國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)茄屬植物的生物活性成分的研究主要集中在甾體皂苷、甾體生物堿及其苷類(lèi)。青杞為茄科茄屬植物Solanum septemlobum Bunge的干燥全草，又名蜀羊泉、單葉青杞、卵果青杞、野茄子、野枸杞等。青杞為多年生草本或半灌木，產(chǎn)

2、于東北、華北、西北各省區(qū)的沙漠地區(qū)，國(guó)外俄羅斯等地也有分布，其味苦、性寒、小毒?！吨袊?guó)沙漠植物志》記載，該植物具有清熱解毒之功效，臨床主要用于治療咽喉腫痛等疾病。
　　課題組初期已從茄屬植物白英中得到一系列結(jié)構(gòu)新穎的倍半萜，細(xì)胞毒實(shí)驗(yàn)顯示這些倍半萜對(duì)多種腫瘤細(xì)胞株具有生長(zhǎng)抑制作用。以從白英中發(fā)現(xiàn)的倍半萜為陽(yáng)性對(duì)照，通過(guò)TLC、HPLC、LC-MS等方法對(duì)十幾種茄屬植物進(jìn)行化學(xué)篩選，發(fā)現(xiàn)青杞中含有大量不同的倍半萜類(lèi)化合物，并且其倍半

3、萜部位對(duì)多種腫瘤細(xì)胞株表現(xiàn)出生長(zhǎng)抑制作用。因此，本實(shí)驗(yàn)就以化學(xué)結(jié)構(gòu)為導(dǎo)向，對(duì)青杞中倍半萜進(jìn)行化學(xué)和生物活性研究，以期優(yōu)選出1-2個(gè)生物活性好且化學(xué)結(jié)構(gòu)有特點(diǎn)的倍半萜目標(biāo)化合物。
　　應(yīng)用硅膠色譜、Sephadex LH-20凝膠柱色譜、制備薄層、重結(jié)晶等手段分離純化，根據(jù)理化性質(zhì)及多種波譜技術(shù)闡明化合物結(jié)構(gòu)。從青杞中共分離得到25個(gè)倍半萜，并對(duì)這25個(gè)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了闡明，包括7個(gè)新化合物和18個(gè)已知化合物，新化合物包括三種類(lèi)型

4、：2個(gè)芳香型倍半萜，鑒定為：青杞素 A(Septemlobin A,1)，青杞素B(Septemlobin B,2)，2個(gè)vetispirane型倍半萜，鑒定為：青杞素C(Septemlobin C,3)，青杞素F（Septemlobin F,6)，3個(gè)桉烷型倍半萜，鑒定為：青杞素(Septemlobin D,4)，11,12-O-Isopropylidenesolajiangxi F(5)，青杞素G(Septemlobin G,7)。

5、18個(gè)已知倍半萜包括四種類(lèi)型，3個(gè)芳香型倍半萜，鑒定為：白英醇D(Lyratol D,8)，江西白英素H(Solajingxin H,9)，江西白英素G(Solajingxin G,10)；2個(gè)vetispirane型倍半萜，鑒定為：山煙草酮A（11），13-Hydroxysolavetivone（12）；10個(gè)桉烷型倍半萜，鑒定為：江西白英素D(Solajingxin D,13)，江西白英素F(Solajingxin F,14)，齒葉

6、囊吾醇(15)，白英醇A(Lytatol A,16)，白英醇B(Lytatol B,17)，甘松醇A(18)，去氫假虎刺酮(19)，1,2-去氫香附酮(20)，江西白英素E(Solajingxin E,21)，白英醇C(Lytatol C,22)；3個(gè)C13降倍半萜，鑒定為：白英醇F(Lytatol F,23)，布盧竹柏醇A(Blumenol A,24)，Boscialin(25)。
　　對(duì)化合物1-7進(jìn)行抗腫瘤活性篩選，發(fā)現(xiàn)這7