一清分散片的研制及質(zhì)量評(píng)價(jià)研究.pdf

1、一清分散片系《中國藥典》之一清顆粒改劑而成，一清顆粒由黃芩、大黃、黃連所組成，傳統(tǒng)中醫(yī)認(rèn)為具有清熱瀉火解毒、化瘀涼血止血作用。本方臨床以顆粒劑形式應(yīng)用多年，療效確切，但受劑型局限和藥物本身性質(zhì)影響，其有效成分溶出度和生物利用度較差，不能保證臨床用藥的穩(wěn)定可控。為適應(yīng)臨床需要，使藥物崩解、溶出快，將其劑型成速釋劑型分散片，并系統(tǒng)地研究改進(jìn)制備工藝、質(zhì)量控制方法，使其成為速效且質(zhì)量穩(wěn)定、可控的現(xiàn)代劑型。 主要研究內(nèi)容如下：

2、1．以黃芩苷、大黃酚、鹽酸小檗堿的轉(zhuǎn)移率及浸膏得率為評(píng)價(jià)指標(biāo)，通過全面試驗(yàn)，細(xì)化了黃芩、大黃、黃連的提取、濃縮和干燥工藝技術(shù)參數(shù)；以分散片所要求的特殊崩解時(shí)限、分散均勻性為指標(biāo)，結(jié)合吸光值，通過單因素和正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)篩選了崩解劑的種類、配比、加入方法等，確定了成型工藝和技術(shù)參數(shù)。 2．以定性鑒別和定量測定實(shí)驗(yàn)對(duì)一清分散片中3種原料藥材進(jìn)行了質(zhì)量控制研究。其定性鑒別實(shí)驗(yàn)結(jié)果符合藥典規(guī)定；定量測定實(shí)驗(yàn)確定3種藥材的有效成分限量分別為：

3、黃芩藥材中含黃芩苷≥14.5﹪，大黃藥材中大黃素和大黃酚總量i>0．65﹪，黃連藥材中小檗堿(以鹽酸小檗堿計(jì))≥6.7﹪。 3．通過展開劑的篩選，優(yōu)化了一清分散片成品中大黃素、大黃酚和鹽酸小檗堿的薄層定性鑒別系統(tǒng)；通過色譜條件、供試品制備方法、系統(tǒng)適用性實(shí)驗(yàn)和方法學(xué)的考察，建立了一清分散片指標(biāo)成分黃芩苷、鹽酸小檗堿、大黃素和大黃酚含量的HPLC測定方法，確定了指標(biāo)成分的限量：每片含黃芩苷≥10.5mg，含大黃素和大黃酚的總量≥1