作用于昆蟲魚尼丁受體鄰苯二酰胺類化合物的合成及生物活性研究.pdf

1、農(nóng)藥作為農(nóng)業(yè)生產(chǎn)的重要部分，在農(nóng)業(yè)發(fā)展和保證糧食豐產(chǎn)方面做出了巨大的貢獻(xiàn)。但是，隨著我國經(jīng)濟(jì)不斷的發(fā)展，對(duì)環(huán)境保護(hù)力度越來越大，農(nóng)藥安全標(biāo)準(zhǔn)越來越高，使得許多老的、產(chǎn)量大、毒性高、殘留時(shí)間長、生產(chǎn)過程對(duì)環(huán)境污染大的農(nóng)藥逐漸被限制直至被淘汰。另外，由于某種農(nóng)藥的長時(shí)間、大劑量的使用，使昆蟲逐漸產(chǎn)生抗藥性，在對(duì)已有結(jié)構(gòu)進(jìn)行優(yōu)化的同時(shí)又要不斷尋找新的作用機(jī)制、結(jié)構(gòu)新穎的農(nóng)藥新品種。 魚尼丁受體是近年發(fā)現(xiàn)的一個(gè)新殺蟲劑作用靶標(biāo)，目前發(fā)現(xiàn)

2、鄰苯二甲酰胺類及鄰甲酰胺基苯甲酰胺類作用于昆蟲魚尼丁受體，該類化合物具有開發(fā)高效、安全殺蟲劑的巨大潛力。論文根據(jù)生物電子等排、活性基團(tuán)拼合等原理，設(shè)計(jì)了兩類鄰苯二酰胺類化合物，并采用噴霧法進(jìn)行了初步的殺蟲活性研究，希望獲得以昆蟲魚尼丁受體為作用靶點(diǎn)，具有較好殺蟲活性的新化學(xué)實(shí)體。 論文設(shè)計(jì)并合成了31個(gè)鄰苯二酰胺類目標(biāo)化合物，所有化合物均未見文獻(xiàn)報(bào)道；化合物均通過熔點(diǎn)、1H NMR、MS和元素分析進(jìn)行了結(jié)構(gòu)確證；完成了兩類目標(biāo)化

3、合物（無取代鄰苯酰胺基苯甲酰胺類化合物N-甲基取代鄰苯酰胺基苯甲酰胺類化合物）及中間體的合成及路線工藝研究。 分別采用噴霧法和平皿法對(duì)部分目標(biāo)化合物的殺蟲、抑菌活性進(jìn)行測試，并對(duì)化合物的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系進(jìn)行了初步的分析和討論。活性研究表明在各自測試濃度下，有6個(gè)目標(biāo)化合物表現(xiàn)出較好的殺蟲活性，有4個(gè)目標(biāo)化合物表現(xiàn)出一定得抑菌活性。 在對(duì)目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)與活性的進(jìn)行分析的基礎(chǔ)上，為下一步的鄰二酰胺類化合物構(gòu)效關(guān)系研究設(shè)計(jì)了