山楂中抑制ACE的活性部位和有效成分的研究.pdf

1、目前,高血壓已經(jīng)成為困擾人類健康的主要疾病之一。山楂含有豐富的三萜類化合物,具有顯著的降血壓功能。對(duì)山楂的活性部位甚至活性成分進(jìn)行了廣泛的研究,開發(fā)降血壓高活性部位甚至發(fā)現(xiàn)新的降血壓活性成分,有非常重要的現(xiàn)實(shí)意義。
　　 本研究的主要內(nèi)容有:(1)以ACE酶為靶標(biāo)對(duì)近100味常用中藥的全浸膏進(jìn)行抑制酶活力的篩選；(2)對(duì)山楂乙醇浸膏用石油醚、乙酸乙酯、丙酮和水進(jìn)行分離,然后對(duì)高抑制活性部位用硅膠柱進(jìn)一步分離,并對(duì)分離物進(jìn)行初步的

2、定性鑒定；(3)對(duì)硅膠柱分離出的高抑制活性組分用半制備高效液相進(jìn)行制備,得到11個(gè)組分；(4)用硅膠柱分離的高抑制活性組分進(jìn)行高血壓動(dòng)物模型試驗(yàn)。
　　 通過以上實(shí)驗(yàn),得到以下研究結(jié)果:
　　 (1)選得了高抑制活性的20味中藥,其中山楂浸膏的抑制率較高,相對(duì)抑制率最大值為7.15。本文選取山楂作為研究對(duì)象,并對(duì)其活性成分進(jìn)行系統(tǒng)分級(jí)和分離。
　　 (2)山楂丙酮活性部位的抑制活性最好。再用硅膠柱分離丙酮部位,洗

3、脫液為(A)乙酸乙酯:100％乙醇=75:25；(B)100％乙醇；(C)100％乙醇:水=30:70,發(fā)現(xiàn)A組分的抑制活性最強(qiáng),鑒別為三萜類物質(zhì)。
　　 (3)A組分經(jīng)半制備高效液相分離,得到11個(gè)組分,其中A1和A4組分有很強(qiáng)抑制活性,抑制率分別為95.10％和91.09％,相對(duì)抑制率分別為47.60和36.44。
　　 (4)A組分動(dòng)物試驗(yàn)表明,其降壓效果達(dá)顯著水平(P<0.05),降壓作用緩慢,持久。