醛酮的催化還原和Rho激酶抑制劑的設(shè)計(jì)合成及活性測(cè)試.pdf

1、醛酮的羰基還原為相應(yīng)的亞甲基的反應(yīng)是一類(lèi)非常重要的官能團(tuán)轉(zhuǎn)換反應(yīng)，在工業(yè)上有著廣泛的應(yīng)用。傳統(tǒng)的方法主要是克萊門(mén)森和沃爾夫-凱西納黃鳴龍改進(jìn)法，但這兩種方法成本高，污染嚴(yán)重。為了獲得新型的，低污染的適合工業(yè)生產(chǎn)的方法，本文的第一部分對(duì)醛酮的催化還原做了系統(tǒng)的研究。
　　 1，研究建立了苯胺存在下，苯甲醛在Ni30/γ-Al2O3催化作用下的還原工藝，并高收率的得到了甲苯(收率96.5％)。經(jīng)歷的過(guò)程是，苯甲醛和苯胺作用生成N-亞

2、芐基苯胺，然后經(jīng)催化加氫得到N-芐基苯胺，最后催化氫解得到甲苯和苯胺。苯胺在整個(gè)體系中起一個(gè)催化劑的作用。另外，將上述方法也成功地應(yīng)用于茴香醛和3，4，5-三甲基苯甲醛的還原，相應(yīng)烷烴的收率都在90％以上。
　　 2，以苯乙酮為底物對(duì)芳香酮的催化還原進(jìn)行了研究，篩選出了催化劑Ni30Cu5/γ-Al2O3和催化劑Cu30Cr5/γ-Al2O3，相應(yīng)的乙苯的收率為94.8％和99.1％，接著我們以環(huán)己酮為底物對(duì)脂肪酮的催化還原進(jìn)行

3、了研究，篩選出催化劑Ni/HZSM-5(38v1)，環(huán)己烷的收率為76.6％，其過(guò)程是還原成醇后，再脫水成烯，然后加氫成目標(biāo)產(chǎn)物。對(duì)于芳香醛，我們以苯甲醛為底物對(duì)其進(jìn)行了研究，篩選出催化劑Ni30/γ-Al2O3，甲苯的收率為88.9％。
　　 Rho激酶是近二十年來(lái)興起的一種新型的治療心腦血管疾病的靶點(diǎn)，Rho激酶抑制劑對(duì)治療心腦血管疾病具有不可思議的療效。本文第二部分對(duì)Rho激酶抑制劑進(jìn)行了設(shè)計(jì)合成和活性測(cè)試。