可用于藥物控釋的聚合物材料的研究.pdf

1、通過聚合物膜對(duì)藥物進(jìn)行控制釋放,可有效延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間,增強(qiáng)藥效,降低給藥劑量和毒副作用,達(dá)到長(zhǎng)期勻速釋放藥物的目的。啶蟲脒是一種吡啶類廣譜殺蟲劑,對(duì)蔬菜、果樹的蚜蟲有很好的防治效果,但是目前常用劑型主要是乳油和可濕性粉劑,而乳油等傳統(tǒng)劑型需使用大量有害溶劑(如甲苯、二甲苯等),極大地污染了環(huán)境,目前在發(fā)達(dá)國(guó)家禁止使用芳香烴溶劑的呼聲極為強(qiáng)烈,尤其在蔬菜、果樹上使用乳油遭到強(qiáng)烈的抵制。我國(guó)作為農(nóng)業(yè)大國(guó),研究緩釋農(nóng)藥制劑具有重要的理論意義

2、和實(shí)際應(yīng)用前景。本文制備了兩種可用于藥物控釋和緩釋的聚合物材料:首先通過原位聚合法制備了啶蟲脒／脲醛樹脂微膠囊,利用脲醛樹脂囊膜控制啶蟲脒的釋放；此外還結(jié)合苯乙烯的陰離子聚合和丙交酯的開環(huán)聚合,制備了聚苯乙烯.聚乳酸嵌段共聚物,利用聚乳酸可降解特性,將共聚物膜中聚乳酸鏈段刻蝕成孔制得聚合物微孔膜,有望用于藥物控釋和緩釋。本文主要工作和成果如下:
　　 一、以脲醛樹脂為載體,采用原位聚合法制備了啶蟲脒／脲醛樹脂微膠囊。研究了尿素與

3、甲醛比例、乳化時(shí)間、酸化時(shí)間、固化時(shí)間等制備工藝條件對(duì)載藥微膠囊粒徑、形態(tài)、載藥率和包封率的影響,并對(duì)微膠囊釋藥性能、貯存性能進(jìn)行了研究。
　　 1.啶蟲脒／脲醛樹脂微膠囊制備的最佳工藝條件為:尿素與甲醛摩爾比例1:1.8,乳化時(shí)間1h,酸化時(shí)間1h,固化時(shí)間2h。
　　 2.最佳工藝條件下所得啶蟲脒／脲醛樹脂微膠囊形貌規(guī)整,表面比較光滑；平均粒徑為2-3微米,粒徑分布均勻；其藥物包封率達(dá)60％以上。
　　 3.

4、最佳工藝條件下所得啶蟲脒／脲醛樹脂微膠囊在1個(gè)月左右釋放了大約45％的藥物；在室溫下和60℃條件下保存4個(gè)月后,形態(tài)完整,未有破裂,且質(zhì)量變化甚微,表明所得微膠囊具有良好的緩釋效果和儲(chǔ)存性能。
　　 二、結(jié)合苯乙烯的陰離子聚合和丙交酯的開環(huán)聚合,制備了聚苯乙烯-聚乳酸嵌段共聚物(PS-b-PDLLA),并探索了聚乳酸鏈段刻蝕成孔制備聚合物微孔膜的方法。
　　 1.采用陰離子聚合制備了端羥基聚苯乙烯(PSOH,),并以PS

5、OH為大分子引發(fā)劑引發(fā)D,L-丙交酯(D,L-LA)開環(huán)聚合,成功制備了PS-b-PDLLA兩嵌段共聚物,用核磁、紅外、凝膠滲透色譜、差式掃描量熱儀等對(duì)聚合物進(jìn)行了表征。
　　 2.將所得的嵌段共聚物溶液澆鑄成膜,通過相差顯微鏡對(duì)嵌段共聚物的相態(tài)進(jìn)行了觀察,并與PS和PDLLA共混膜的相態(tài)進(jìn)行比對(duì)。結(jié)果表明嵌段共聚物中兩種分子鏈的相容性較好,相分離現(xiàn)象不明顯,而共混膜的相分離現(xiàn)象非常明顯。
　　 3.將嵌段共聚物薄膜浸入