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1、在大量的不對(duì)稱合成醫(yī)藥試劑中,手性化合物扁桃酸及其衍生物α-環(huán)己基扁桃酸都是重要的前體合成原料。光學(xué)活性的扁桃酸具有很好的生物分解性,是目前最受矚目的酸性光學(xué)拆分劑,它可使多數(shù)外消旋體胺類和氨基酸類經(jīng)非對(duì)映體異構(gòu)鹽形成法進(jìn)行光學(xué)拆分;而且它本身又可用于一些藥品中間體,如R-(-)-扁桃酸用于頭孢菌類系列抗生素-羥芐四唑頭孢菌素的側(cè)鏈修飾劑等。目前國際市場上光學(xué)活性的扁桃酸需求約以年均10%以上的速度增長,成為熱點(diǎn)的精細(xì)化工中間體。手性α
2、-環(huán)己基扁桃酸不僅可以用來合成奧昔布寧和脫乙基奧昔布寧等解痙藥,還可以用來合成奧芬溴銨和羥芐利明等抗膽堿藥;相比較它們的消旋結(jié)構(gòu),光學(xué)活性的藥物有更有效的藥理作用。因此,單一對(duì)映體α-環(huán)己基扁桃酸的市場前景非常巨大。在國外,從二十世紀(jì)六十年代開始,如何開發(fā)出高效、簡便的不對(duì)稱合成路徑一直是研究的熱點(diǎn)。而國內(nèi)的研究還未見報(bào)道。為協(xié)助常州勝杰化工有限公司開發(fā)出手性新品,打進(jìn)國際市場,本論文主要研究了扁桃酸的光學(xué)拆分及其衍生物R-(-)-α-
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