含雜環(huán)噻二唑磺酰胺化合物的合成和生物活性研究.pdf

1、磺酰胺是一類具有廣泛生物活性的衍生物。本課題組先后設(shè)計合成了一系列的含1,3,4-噻二唑的硫醚、砜和亞砜衍生物，并對其進(jìn)行了活性篩選，結(jié)果表明部分化合物表現(xiàn)出較好的生物活性。為了尋找具有較高抗病毒、殺蟲活性的磺酰胺類化合物，本文采用活性拼接原理將1,3,4-噻二唑基團引入磺酰胺結(jié)構(gòu)中，并對合成的化合物7進(jìn)行了抗煙草花葉病毒和殺蟲活性的初步研究。
　　本課題以對氯苯甲酸為起始原料，經(jīng)酯化、酰肼化、成鹽、閉環(huán)和氧氯化5步合成了中間體5

2、-(4-氯苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰氯，再經(jīng)胺解得到目標(biāo)化合物7a～7u。以目標(biāo)化合物7b為例，對其合成條件進(jìn)行了篩選，結(jié)果表明：以乙腈為溶劑，三乙胺為縛酸劑，溫度為25℃，反應(yīng)時間為5 h，目標(biāo)化合物7b能得到較好的收率，達(dá)到48％。并以此條件合成了21個目標(biāo)化合物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)1 H NMR、13C NMR、IR和元素分析進(jìn)行確定。
　　以寧南霉素為對照藥劑，采用半葉法對部分目標(biāo)化合進(jìn)行了抗煙草花葉病毒測試，結(jié)果表明：在