含雜環(huán)的1，3-二甲基-5-取代吡唑肟醚衍生物的設(shè)計、合成及生物活性研究.pdf

1、近年來,為了解決農(nóng)藥的抗性問題,農(nóng)藥學(xué)家和化學(xué)家們正在積極地尋求高效廣譜以及對環(huán)境友好的新型農(nóng)藥。吡唑肟醚類雜環(huán)化合物因其廣泛的生物活性,受到了農(nóng)藥學(xué)家的廣泛關(guān)注,這類化合物被廣泛用作殺蟲殺螨劑、殺菌劑,以及抗腫瘤藥物,具有低毒、低殘留、對人類危害小等優(yōu)點。例如唑螨酯為其商品化的殺螨劑品種,作用方式為干擾線粒體電子的傳遞。另一方面,作為新煙堿類殺蟲劑的重要中間體,噻唑環(huán)和吡啶環(huán)也越來越多地應(yīng)用在新農(nóng)藥的創(chuàng)制中,許多含這些雜環(huán)的化合物顯示

2、出優(yōu)異生物活性。
　　 本課題組前期通過將各種雜環(huán)引入到唑螨酯的母體結(jié)構(gòu)中,設(shè)計合成了兩百多個化合物。生物測試結(jié)果表明,部分含有取代吡啶環(huán)的化合物僅具有優(yōu)良的殺蚜蟲活性和與唑螨酯相當(dāng)?shù)臍Ⅱ钚?。因?為了尋找活性更高,殺蟲譜更廣的殺蟲劑,本論文的研究工作主要是將各種烷基以及環(huán)烷基代替取代的苯基引入到吡唑環(huán)的5-位,并將相應(yīng)的肟與前期研究中發(fā)現(xiàn)的能產(chǎn)生較好生物活性的幾個雜環(huán)中間體相結(jié)合,設(shè)計合成了一系列目標(biāo)化合物。
　　

3、初期測試結(jié)果表明,大部分化合物對蚜蟲表現(xiàn)良好的活性,個別化合物的殺蚜蟲活性在濃度為12.5 mg/L時仍能達到90％以上。而且,當(dāng)引入的雜環(huán)為叔丁酯基取代的吡啶環(huán)時,相應(yīng)的化合物不僅表現(xiàn)出很好的殺蚜蟲活性,同時具有優(yōu)良的殺螨和殺甜菜夜蛾、小菜蛾的活性。由此可見,相比于本組前期合成的化合物及唑螨酯,用烷基或環(huán)烷基取代苯環(huán),得到的吡唑肟醚衍生物不僅殺蟲譜更廣,活性也更高。除了突出的殺蟲殺螨活性,1,3-二甲基-5-烷氧基吡唑甲醛肟醚衍生物還