微波促進下芳酮醛水合物參與氮雜環(huán)的多組分合成.pdf

1、本論文包含以下四部分;
　　第一部分介紹了微波技術在多組分反應、合成雜環(huán)化合物中的應用以及芳酮醛水合物參與反應的國內外研究現(xiàn)狀以及本論文的選題依據(jù)、意義、創(chuàng)新點和研究方法。
　　第二部分發(fā)展微波促進的芳酮醛水合物、烯胺酮以及芳胺參與的三組分串聯(lián)反應:(1)發(fā)現(xiàn)了一個新的醋酸促進的三組分多應,分叉合成不同取代模式的多功能化稠合吡咯衍生物。該反應通過調控烯胺酮的N-取代基可以實現(xiàn)分子間烯丙基胺化和N-芳基化。(2)將醋酸促進劑調

2、整為p-TsOH時,反應直接經歷了與上述不同的反應途徑,合成3-芳基氨基取代的稠合吡咯衍生物。該過程涉及串聯(lián)[3+2]環(huán)化和N-芳基化反應,為合成3-芳基氨基稠合吡咯骨架提供了一個快捷有效地合成策略。
　　第三部分介紹了微波輻射下,在EtOH中,以芳酮醛水合物、N-芳基-5,5-二甲基環(huán)己-2-烯酮和氨基酸為原料,快速高產率完成對惡唑并吲哚骨架的構建。實現(xiàn)了一步構建2個新環(huán)、5個σ鍵、3個手性中心,且高立體和非對映選擇性地合成了N

3、取代的氨基酸衍生物,為該類化合物合成提供更有效的可行性,對發(fā)展該類化合物的藥理活性和生物活性提供了一定的拓展空間。
　　第四部分發(fā)現(xiàn)了芳酮醛水合物、2-(3-氧代-2,3-二氫-1H-茚-1-亞基)丙二腈與硫酚的反應,可以高效地合成多功能化的茚并[2,1-c]吡啶衍生物。通過三組分反應,實現(xiàn)了茚并[2,1-c]吡啶骨架的C1酰芳基化,C3巰基化,和C4氰基化。該反應一步構建了3新的σ鍵,包括一個C-S鍵和一個C-N鍵。該方法條件溫