蘆丁明膠微球的制備及其降解性能研究.pdf

1、蘆丁(Rutin)又叫蕓香苷，是槲皮素(quercetin)的3-O-蕓香糖苷。蘆丁具有廣泛的藥理活性，臨床上常用于防治腦溢血、高血壓、視網(wǎng)膜出血、紫瘢和急性出血性腎炎，其治療慢性支氣管炎總有效率為84.4％。蘆丁的缺點(diǎn)就在于其水溶性比較差，在體內(nèi)的代謝相對(duì)較快，使得患者服藥的頻率增加，對(duì)腸胃增加了一定的負(fù)擔(dān)。運(yùn)用現(xiàn)代的先進(jìn)技術(shù)，即將蘆丁負(fù)載在明膠微球上，來(lái)達(dá)到增加水溶性和靶向給藥的作用，并研究明膠微球?qū)μJ丁的載藥性能以及藥物的體外釋放

2、度、釋放數(shù)學(xué)模型的建立和釋放機(jī)理的探討。
　　 本文以明膠作為載體原料，以蘆丁作為原料藥，利用乳化-交聯(lián)法制備蘆丁明膠微球(Rutin gelatin microspheres)，通過(guò)對(duì)蘆丁的用量、油水比、交聯(lián)劑的用量、膠液濃度四個(gè)影響因素進(jìn)行了單因素分析，并和正交實(shí)驗(yàn)結(jié)合，對(duì)制備蘆丁明膠微球的工藝進(jìn)行了優(yōu)化。通過(guò)考查蘆丁明膠微球的粒徑大小、粒徑分布、表面形態(tài)等來(lái)檢測(cè)其性能。結(jié)果表明，蘆丁明膠微球的粒徑大小合適，粒徑分布均勻，性

3、質(zhì)穩(wěn)定，載藥量和包封率較為適宜。
　　 對(duì)于最佳工藝制備出的蘆丁明膠微球的穩(wěn)定性研究表明，在100d的室溫留樣觀察結(jié)果表明蘆丁明膠微球制劑沒(méi)有發(fā)生霉斑，而且在搖動(dòng)時(shí)流動(dòng)性良好，沒(méi)有結(jié)塊現(xiàn)象。蘆丁明膠微球在生理鹽水中存儲(chǔ)一段時(shí)間后，沒(méi)有任何塌陷現(xiàn)象，粒徑稍有發(fā)生變化，蘆丁會(huì)通過(guò)打開(kāi)的微球孔道滲出一部分，這是因?yàn)槊髂z微球在生理鹽水中會(huì)溶脹，從而打開(kāi)了藥物滲出的孔道，這也是藥物的控釋原理。以上均說(shuō)明蘆丁明膠微球在常溫下穩(wěn)定性良好。

4、r>　　 采用紫外分光光度法對(duì)蘆丁明膠微球的載藥量和包封率進(jìn)行測(cè)定，選擇藥物的最大吸收波長(zhǎng)作為測(cè)定波長(zhǎng)，得到標(biāo)準(zhǔn)曲線和回歸方程，建立載藥量和包封率的關(guān)系圖，投藥量的增加會(huì)使載藥量增加，但是對(duì)于包封率來(lái)說(shuō)有一個(gè)飽和點(diǎn)，蘆丁明膠微球的最大包封率為94.5％。
　　 采用透析法，以紫外分光光度法檢查蘆丁明膠微球的體外釋放以及研究其釋放機(jī)制，根據(jù)累積釋藥百分率和釋放時(shí)間做藥物的釋放曲線，進(jìn)行蘆丁和蘆丁明膠微球在同一介質(zhì)溶液中釋放度對(duì)比