2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁(yè)
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1、2-氧代咪唑烷衍生物具有血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制(ACEI)的活性,是一種治療高血壓的藥物。咪達(dá)普利是典型的2-氧代咪唑烷衍生物,是由日本田邊制藥研發(fā)的新型抗高血壓藥物,具有獨(dú)特的藥理學(xué)特性和臨床治療意義。主要用于輕、中度高血壓的治療,同時(shí)在其他心血管疾病的治療方面也有廣闊的應(yīng)用前景,因此對(duì)其合成路線的研究有很重要的意義。
   本文簡(jiǎn)要介紹了高血壓的現(xiàn)狀以及咪達(dá)普利合成路線的研究。通過(guò)查閱相關(guān)文獻(xiàn),總結(jié)了咪達(dá)普利合成路線的優(yōu)缺點(diǎn),

2、選擇較好的(2R)-2-對(duì)甲苯磺酰氧基丙酰氯和(4S)-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯為反應(yīng)中間體,確定了中間體較佳的合成路線,并對(duì)咪達(dá)普利的進(jìn)一步合成進(jìn)行了探索性研究。以D-乳酸甲酯為原料,經(jīng)過(guò)酯化、水解、酰氯化得到(2R)-2-對(duì)甲苯磺酰氧基丙酰氯;以N-芐氧羰基-L-天冬酰胺為原料,經(jīng)Hofmann重排、酯化、N-甲基化、催化氫化得到(4S)-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯。在強(qiáng)堿條件下上述兩個(gè)中間體反應(yīng)生成(

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