甾體碘代物水相還原與1,4-加成反應(yīng)的研究.pdf

1、甾體化合物是自然界中廣泛存在的一類(lèi)重要化合物，因其具有顯著的生物學(xué)功能而成為制藥工業(yè)的重要研究領(lǐng)域。
　　在本文中，我們首先報(bào)道了一種Zn-HCOOH為還原體系，Aliquat336為相轉(zhuǎn)移催化劑，聚四氟乙烯顆粒為助攪拌劑的高熔點(diǎn)難溶甾體碘代物的水相還原新方法。通過(guò)優(yōu)化反應(yīng)條件，我們成功的將該方法應(yīng)用于一系列甾體碘代物(熔點(diǎn)：75-188℃，溶解度：9.7×10-12-3.2×10-6 mol/L)的還原，并取得了良好的收率。例如

2、在3α-碘-孕甾-5-烯的水相還原反應(yīng)中，產(chǎn)物孕甾-5-烯的收率達(dá)96％。同時(shí)我們對(duì)聚四氟乙烯顆粒的促進(jìn)作用和水作為反應(yīng)介質(zhì)的優(yōu)勢(shì)進(jìn)行了詳細(xì)的研究，并發(fā)現(xiàn)反應(yīng)底物的溶解度是影響反應(yīng)速率的主要因素,溶解度越高反應(yīng)速率越快。
　　隨后,我們首次報(bào)道了鋅和碘化亞銅促進(jìn)的甾體碘代物對(duì)α,β-不飽和羰基化合物的水相1,4-加成反應(yīng)。通過(guò)優(yōu)化反應(yīng)條件，我們以良好收率合成了一系列新甾體化合物。例如在3α-碘-雄甾-5-烯-17-酮對(duì)丙烯酸丁酯的