二茂鐵烯酰嗎啉與N-氨基順丁烯二酰亞胺衍生物的設(shè)計(jì)合成及生物活性研究.pdf

1、近年來(lái)，羧酸酰胺類(CAA)殺菌劑因其對(duì)植物卵菌病害獨(dú)特的治療與鏟除效果而被廣泛應(yīng)用于農(nóng)業(yè)，而二茂鐵以其獨(dú)有的環(huán)戊二烯基鐵立體結(jié)構(gòu)，性質(zhì)和藥理活性而受到越來(lái)越多藥物工作者的重視。為了發(fā)現(xiàn)具備更高活性的CAA類殺菌劑，我們用二茂鐵基取代芳環(huán)，將二茂鐵導(dǎo)入活性藥物分子烯酰嗎啉的分子骨架中，以期能獲得高效、低毒、具有廣泛殺菌譜的新型殺菌劑，制備了一系列含二茂鐵基的烯酰嗎啉類殺菌劑Ⅰ。
　　近年來(lái)科學(xué)家們從樟科山胡椒屬植物中提取出了Lin

2、derone和Methyllinderone等天然化合物，生物活性研究表明它們表現(xiàn)出一定的幾丁質(zhì)合成酶抑制活性，但是這些天然結(jié)構(gòu)活性級(jí)別不能滿足成藥性要求，我們通過(guò)生物電子等排與亞結(jié)構(gòu)拼接的方法，將馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)和酰腙結(jié)構(gòu)導(dǎo)入天然產(chǎn)物的母體結(jié)構(gòu)中，制備了系列化合物Ⅱ，以期得到對(duì)環(huán)境和人類安全的殺菌劑和殺蟲劑。
　　通過(guò)采用1H NMR、13C NMR、HRMS及X-單晶衍射對(duì)所得產(chǎn)物進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征，并運(yùn)用菌絲生長(zhǎng)速率法，對(duì)Ⅰ、Ⅱ系列

3、化合物進(jìn)行殺菌活性測(cè)試。普篩測(cè)試結(jié)果顯示Ⅰ系列對(duì)所測(cè)試的14種植物致病菌均有一定活性;Ⅱ系列活性較優(yōu)，其中含有3，4-二氯馬來(lái)酰亞胺的Ⅱ-4類活性高、殺菌譜廣，抑菌活性明顯高于含有馬來(lái)酰亞胺的Ⅱ-1類，含有四氯鄰苯二甲酰亞胺的Ⅱ-3類化合物的活性較低。在濃度為50ppm時(shí)，Ⅱ-4類化合物對(duì)幾乎所有測(cè)試菌種的抑制活性均高于天然化合物L(fēng)inderone和Methyllinderone，尤其Ⅱ-4e對(duì)于小麥紋枯的抑制率達(dá)到100％。對(duì)Ⅱ系列進(jìn)