二芳基甲烷類化合物的合成及其在抗變態(tài)藥物中的應(yīng)用.pdf

1、二芳基甲烷類化合物是重要的有機(jī)合成中間體，在藥物合成中有著廣泛的應(yīng)用。研究和開(kāi)發(fā)二芳基甲烷類化合物的合成工藝，以及在抗變態(tài)藥物中的應(yīng)用，不僅具有重要的學(xué)術(shù)意義，而且具有廣闊的應(yīng)用前景。
　　 本研究論文包括以下幾個(gè)內(nèi)容：(1)合成了二芳基甲烷類化合物，并對(duì)其反應(yīng)進(jìn)行了研究。(2)合成了2-(二苯基甲基亞硫?；?乙酰胺(莫達(dá)非尼)，2-(二苯基甲基亞硫?；?乙酰羥胺(阿屈非尼)及其衍生物。(3)合成了2-[2-(4-氯苯基)苯甲基

2、]-1-哌嗪基]乙氧基]-乙酸鹽酸鹽(西替利嗪鹽酸鹽)。
　　 在2-(二苯基甲基亞硫?；?乙酰胺(莫達(dá)非尼)和2-(二苯基甲基亞硫酰基)乙酰羥胺(阿屈非尼)及其衍生物的合成中，先由苯甲酰氯進(jìn)行傅克反應(yīng)得到二芳基甲酮，還原得到二芳基甲醇，由二芳基甲醇制得二芳基甲硫醇后，直接與氯乙酸酯進(jìn)行硫-醚化反應(yīng)，然后氨解，雙氧水氧化，得到目標(biāo)產(chǎn)物。在鹽酸西替利嗪藥物的合成中，研究了各種反應(yīng)條件對(duì)合成收率的影響，并對(duì)合成工藝進(jìn)行了優(yōu)化和改進(jìn)。

3、在2-(二苯基甲基亞硫?；?乙酰胺(莫達(dá)非尼)和2-(二苯基甲基亞硫酰基)乙酰羥胺(阿屈非尼)及其衍生物的合成中，是我們首次設(shè)計(jì)的一條新的合成路線。
　　 在合成2-[2-(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]-乙酸鹽酸鹽(西替利嗪鹽酸鹽)的反應(yīng)過(guò)程中，我們采用2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙醇和氫化鈉反應(yīng)，然后加入氯乙酸的方法合成抗組織胺藥西替利嗪，用氫化鈉代替叔丁醇鉀反應(yīng)，簡(jiǎn)化了生產(chǎn)工藝。同時(shí)討論了在