維拉帕米作用于S6跨膜結構域的Y652和F656氨基酸殘基阻斷HERG離子通道.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、目的：研究維拉帕米對野生型及突變型HERG離子通道的阻斷作用，并試圖探尋發(fā)生在S6結構域的突變位點是否是維拉帕米與HERG結合的重要作用位點。 方法：采用雙微電極電壓鉗記錄表達在非洲爪蟾卵母細胞上的HERG離子通道電流(野生型，Y652A型，F(xiàn)656A型)。 結果：維拉帕米對野生型HERG離子通道的阻斷作用呈濃度依賴性(半最大效應濃度，[IC<,50>]=5.1 μmol/L)，且穩(wěn)態(tài)激活和失活參數(shù)都向負值增大的方向移動

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