糙枝金絲桃化學(xué)成分的研究.pdf

1、藤黃科(Guttiferae)金絲桃屬（Hypericum）植物，經(jīng)研究表明具有多種藥理活性，如殺菌作用、抗抑郁作用和神經(jīng)保護(hù)作用等，在國(guó)內(nèi)外有廣泛的應(yīng)用，如圣約翰草（Hypericum perforatum）、地耳草（Hypericum japonicum）、糙枝金絲桃（Hypericum scabrum）和紅旱蓮（Hypericum ascyron）等。金絲桃屬植物所含的特征性成分主要有二蒽酮類化合物、黃酮類化合物、(山)酮類化合物

2、和間苯三酚類化合物等類型，其中間苯三酚類化合物因其新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu)和多樣的藥理活性而倍受關(guān)注，該類化合物已成為有機(jī)化學(xué)和藥物化學(xué)研究中的熱點(diǎn)。到2016年止，已分離鑒定了350個(gè)左右的間苯三酚類化合物，主要來(lái)自藤黃科金絲桃屬植物。
　　糙枝金絲桃（Hypericum scabrum）為藤黃科金絲桃屬植物，為揭示其藥效物質(zhì)基礎(chǔ)和后續(xù)的創(chuàng)新藥物研究與開發(fā)提供科學(xué)基礎(chǔ)，本論文對(duì)糙枝金絲桃95％乙醇提取物的石油醚萃取部位進(jìn)行了較為系統(tǒng)的分離

3、純化和結(jié)構(gòu)鑒定研究，并與藥理學(xué)科合作，對(duì)所得單體化合物進(jìn)行了多種藥理活性的篩選。
　　運(yùn)用硅膠、制備薄層、葡聚糖凝膠Sephadex LH-20、中壓制備液相色譜以及高效液相色譜等多種色譜分離手段，從糙枝金絲桃（Hypericum scabrum）地上部分95％乙醇提取物的石油醚萃取部位中，分離得到68(1*-68)個(gè)化合物，并通過(guò)MS，HR-MS，UV，IR，1DNMR，2D NMR, ECD等方法確定了其結(jié)構(gòu)。其中，包括間苯三

4、酚類化合物60個(gè)，萜類化合物2個(gè)(61，62)，其它類型化合物6個(gè)(63-68)，其中新化合物25個(gè)（1*-25*），均為間苯三酚類化合物。化合物的具體名稱為:hyperscubrone A-Y(1-25)(2S,4S,6S)-2-Benzoyl-4,6-bis(3'-methylbut-2'-en-1'-yl)-3,3-dimethylcyclohexanone(26), Hyperibone J(27),7-epiclusianon

5、e a and b(28,29),8-Hydroxyhyperforin8,1-hemiacetal(30), hypermongone G(31), hypermongone D(32),furohyperforin isomer1(33), hypermongone C(34), hyperibone A(35),hyperibone B(36), hypermongone H(37), hypermongone B(38), hy

6、peribone G(39),ochrocarpinone B(40), scrobiculatone A a and b(41,42),27-epifurohyperforinisomer1(43), hyperibone L-a and hyperibone L-b(44,45), hyperibone I(46),sampsoniones P a and b(47,48), sampsonione L(49),8-hydroxyh

7、yperforin8,1-hemiacetal(50), hypermongone E(51), hypermongone F(52), hypermongone A(53),garcinielliptone I(54), propolone C(55), hyperscabrin A(56), garcinielliptone N(57),yezo'otogirin A(58),(2R,4R,6S)-2-Benzoyl-4,6-bis

8、(3'-methylbut-2'-en-1'-yl)-3,3-dimethylcyclohexanone)(59)，hyperibone K(60)，β-谷甾醇(61)，烏蘇烷(62)，鄰苯二甲酸二正丁酯(63)，正十八烷醇(64)，丁二酸十八酯(65)，(5E,8Z,10Z)-pentadeca-5,8,10-trienoic acid)(66),((5E,9Z,11Z,13Z)-octadeca-5,9,11，13-tetraeno

9、ic acid)(67)，正二十烷(68)。
　　對(duì)所得單體化合物進(jìn)行了活性篩選:在神經(jīng)保護(hù)活性的篩選中，2*，3*，5*，6*，7*，12*，18*，31，32，34，38-40，47，60等16個(gè)化合物對(duì)谷氨酸誘導(dǎo)損傷的細(xì)胞模型具有明顯的神經(jīng)保護(hù)作用;在肝保護(hù)活性的篩選中，多個(gè)化合物在10μM濃度下對(duì)撲熱息痛（APAP）引起的肝細(xì)胞損傷均有保護(hù)作用，其中3*、4*、7*、9*、18*、28、32、35、37、38、43、47、