含碘白楊素衍生物的合成及其抗甲狀腺癌活性的研究.pdf

1、近年來，我國甲狀腺癌的發(fā)病率逐年提高。臨床上使用的抗甲狀腺癌藥物，由于腫瘤細(xì)胞的耐藥和一系列不良反應(yīng)從而限制了的它們應(yīng)用。因此，通過不同途徑尋找高效低毒的抗甲狀腺癌藥迫在眉睫。以天然化合物的活性成分為先導(dǎo)化合物，進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，合成生物活性強(qiáng)、生物利用率高、毒性較低的抗甲狀腺癌藥已經(jīng)成為當(dāng)今新藥研制的熱點(diǎn)。白楊素作為一種天然的黃酮類化合物，在體外對甲狀腺癌等多種癌細(xì)胞有效，但因其生物利用度低，限制了在臨床上的應(yīng)用。碘是合成甲狀腺激素所必需

2、的原料，而甲狀腺激素跟甲狀腺癌的發(fā)生又密不可分。因此，課題組考慮將碘元素引入白楊素中，合成一系列的含碘白楊素衍生物，研究其抗甲狀腺癌的活性。本論文主要分為以下兩部分：
　　第一部分：含碘白楊素衍生物的合成。通過Houben-Hoesch反應(yīng)、羥醛縮合和酸化環(huán)合、烷基化等一系列的反應(yīng)，以間苯二酚為原料合成了18個新的的含碘白楊素衍生物。
　　第二部分：以5-氟尿嘧啶為對照品，通過MTT法測試了含碘白楊素衍生物對甲狀腺癌細(xì)胞的抑