武漢大學藥理學學長題庫_第1頁
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文檔簡介

1、概念藥物效應動力學:又稱藥效學,研究藥物對機體的作用及作用機制。藥物代謝動力學:又稱藥動學,研究藥物在機體的影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律。離子障:非離子型藥物可以自由穿透細胞膜,而離子型藥物被限制在細胞膜的一側,不易穿過細胞膜,這種現(xiàn)象稱為離子障pKa值:解離常數(shù)的負對數(shù)值,弱堿性或弱酸性藥物在溶液中50%離子化時的pH值。首關消除:藥物口服吸收后,通過門靜脈進入肝臟發(fā)生轉化,使進入體循環(huán)量減少,稱為首關消除。血漿半衰期:血藥濃度下降一半

2、的時間(t12)。生物利用度:指經過肝臟首關消除后,被吸收進入體循環(huán)的相對量和速度,F(xiàn)=AD,D表示給藥劑量,A表示進入體循環(huán)的藥量。血漿清除率:單位時間內若干容積血漿中的藥物被機體清除,單位為Lh,為肝、腎等器官的藥物消除率的總和,CL=RE(消除速率)Cp(當時的血漿藥物濃度)。表觀分布容積(Vd):靜脈注射一定量的藥物,待分布平衡后,按測得的血漿濃度計算該藥應占有的血漿容積。不良反應:不符合用藥目的并給患者帶來不適和痛苦的反應。副

3、反應:在治療劑量下發(fā)生,不符合用藥目的的其他效應。后遺效應:指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應。停藥反應:由于突然停藥導致原有疾病的加劇(又稱為回躍反應)。劑量-效應關系:指藥理效應與劑量在一定濃度內成比例。半數(shù)有效量(ED50):能引起50%的動物出現(xiàn)陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的劑量。半數(shù)致死量(LD50):能引起50%實驗動物死亡的劑量。半數(shù)中毒量(TD50):能引起50%實驗動物中毒的劑量。效能:繼

4、續(xù)增加濃度或劑量而效應不再繼續(xù)上升稱為效能(即最大效應)。效價強度:指能引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對濃度或劑量。二重感染:正常人口腔、喉咽部、胃腸道存在完整的微生態(tài)環(huán)境。長期應用廣譜抗生素時,敏感菌被抑制;不敏感菌乘機大量繁殖,由原來的劣勢菌群變?yōu)閮?yōu)勢菌群,造成新的感染,稱為二重感染或菌群交替癥。MIC(minimalinhibityconcentration):最低抑菌濃度,藥物能夠抑制培養(yǎng)基內細菌生長的最低濃度。MBC

5、(minimalbactericidalconcentration):最低殺菌濃度,藥物能夠殺滅培養(yǎng)基內細菌的最低濃度??股兀菏俏⑸锏拇x產物,分子量較低(5000),低濃度時能殺滅或抑制其他病原微生物。量效曲線通常表現(xiàn)的曲線形式是什么?從量效曲線上可以看出哪些特定位點?量效曲線如以藥物的劑量(整體動物實驗)或濃度(體外實驗)為橫坐標,以效應強度為縱坐標作圖,可獲得直方雙曲線;如將藥物濃度改用對數(shù)值作圖則呈典型的對稱S型曲線。量效曲

6、線上可以看出最小有效量或最低有效濃度(也稱閾劑量或閾濃度)、最大效應(也稱為效能)、半數(shù)最大效應濃度(EC50)、效價強度。以質反應的隨劑量增加的累計陽性百分率作圖可看出半數(shù)有效量(ED50);如效應為死亡,則可求出半數(shù)致死量(LD50)。試述絕對生物利用度與相對生物利用度有何不同?以口服給藥為例,絕對生物利用度F=(口服等量藥物AUC靜脈注射定量藥物AUC)100%;由于藥物劑型不同,口服吸收率不同,可以某一制劑為標準與試藥比較,稱為

7、相對生物利用度,相對生物利用度F=(試藥AUC標準藥AUC)100%。試說明零級消除動力學與一級消除動力學各有何特點?標準答案:一級消除動力學的特點是:(1)消除速率與血漿中藥物濃度成正比;(2)血漿半衰期為定值,與血藥濃度無關;(3)是藥物的主要消除方式;(4)每隔一個t12給藥一次,經5個t12血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。零級消除動力學的特點是:(1)按恒定速率消除,與藥物濃度無關;(2)血漿半衰期不是固定數(shù)值,與血藥濃度有關;(3)當藥物總量

8、超過機體最大消除能力時,機體采用零級消除動力學;(4)時量曲線用普通坐標時為直線,其斜率為K。試說明藥物代謝動力學中的房室概念房室概念是將機體視為一個系統(tǒng),系統(tǒng)內部按照動力學特點分為若干房室,房室被視為一個假設空間,它的劃分與解剖學部位或生理學功能無關,只要體內某些部位的運轉速率相同,均視為同一室。琥珀膽堿過量為什么不能用新斯的明解救?因新斯的明通過抑制血漿膽堿酯酶的活性而加強和延長琥珀膽堿的作用。試述多巴胺治療休克的藥理作用。①心臟作

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