活血通脈軟膠囊的研制.pdf

1、目的:采用創(chuàng)新的濕法超微粉碎技術(shù)對(duì)傳統(tǒng)藥物“活血通脈膠囊”進(jìn)行二次開(kāi)發(fā),有效減少藥材的使用量,建立完善的質(zhì)控體系,得到安全、高效、穩(wěn)定、可控、科技含量高的現(xiàn)代化中藥制劑“活血通脈軟膠囊”。
　　方法:本課題以反映超微粉碎效果的物料粒度和穩(wěn)定性作為考察指標(biāo),采用單因素試驗(yàn)法對(duì)濕法超微粉碎工藝進(jìn)行研究,優(yōu)選最佳分散介質(zhì)及其用量、粉碎時(shí)間等工藝參數(shù);選擇生物利用度高、密封性好、劑量準(zhǔn)確的軟膠囊作為藥物劑型,并對(duì)制劑成型工藝中囊皮處方、噴

2、體溫度等關(guān)鍵參數(shù)進(jìn)行優(yōu)化;采用凝血酶滴定法測(cè)定制劑的抗凝血酶活性;采用Lowry比色法對(duì)制劑中多肽進(jìn)行定量分析;采用激光粒度測(cè)定儀對(duì)制劑內(nèi)容物進(jìn)行粒度檢查;進(jìn)行制劑的初步穩(wěn)定性試驗(yàn)研究;進(jìn)行制劑的初步藥效學(xué)研究。
　　結(jié)果:本制劑濕法超微粉碎工藝的最優(yōu)參數(shù)為:取水蛭,洗凈,低溫干燥(60℃以下),預(yù)粉碎過(guò)50目篩,加入3.8倍量PEG400(含8％丙二醇)作分散介質(zhì),混勻,置振動(dòng)式微粉機(jī)中,超微粉碎50min,出料;制劑最佳成型工

3、藝為:囊皮處方為甘油:明膠:水(0.4:1:0.9),并加入8%的PEG400(含8%丙二醇);噴體溫度為43～45℃;于干燥轉(zhuǎn)籠中(＜40℃)干燥15h?？鼓富钚圆坏玫陀?.80U/粒;多肽含量以牛血清白蛋白計(jì),不得少于3.7mg/粒;制劑粒度D50不得大于15μm,D90不得大于50μm。制劑初步穩(wěn)定性試驗(yàn)表明,采用擬臨床用包裝,在室溫儲(chǔ)藏條件下質(zhì)量穩(wěn)定;初步藥效學(xué)試驗(yàn)表明,本制劑在劑量減半情況下仍與原膠囊劑療效相當(dāng)。