柳葉白前C21甾體苷類成分及其抗炎活性初步研究.pdf

1、柳葉白前(Cynanchum stauntonii(Decne.) Schltr.ex Lévl.)為蘿藦科鵝絨藤屬植物，廣泛分布于我國(guó)南方各省區(qū)，是《中國(guó)藥典》收載的一味常用中藥，常見(jiàn)用于復(fù)方制劑中，具有止咳、化痰的功效。
　　本論文采用化學(xué)追蹤分離的方法，對(duì)柳葉白前藥材中的化學(xué)成分進(jìn)行了初步的研究。綜合運(yùn)用硅膠開(kāi)放柱色譜、凝膠柱色譜、ODS柱色譜以及HPLC等多種色譜學(xué)分離技術(shù)，共分離得到11個(gè)C21甾體苷類化合物（1～11）

2、，其中包括5個(gè)新化合物（1、2、5～7）。綜合運(yùn)用IR、MS、NMR等波譜學(xué)手段以及化學(xué)衍生化等方法，確定了這些化合物的平面和立體結(jié)構(gòu)。其中化合物1~4為含有hirundigenin苷元的14,15開(kāi)裂的C21甾體苷類化合物，結(jié)構(gòu)中由于存在半縮酮羥基而存在互變異構(gòu)現(xiàn)象，本論文選擇化合物1和3對(duì)其進(jìn)行了全甲基化衍生化反應(yīng)，探討其互變異構(gòu)的原因，得到兩組互為差向異構(gòu)體的全甲基化產(chǎn)物1a、1b和3a、3b。同時(shí)，對(duì)化合物1和3進(jìn)行溫和酸水解得

3、到8個(gè)脫水的次級(jí)苷及苷元（1c～1f、3c～3f）。
　　對(duì)上述通過(guò)色譜分離和化學(xué)衍生化得到的含有hirundigenin苷元的C21甾體苷及其脫水次級(jí)苷和苷元進(jìn)行了脂多糖(LPS)誘導(dǎo)下巨噬細(xì)胞RAW264.7炎癥模型抗炎活性的評(píng)價(jià)，初步結(jié)果顯示大部分化合物表現(xiàn)出iNOS表達(dá)的抑制作用，而對(duì)COX-2的表達(dá)無(wú)明顯的抑制作用，相反地，化合物3e能顯著促進(jìn)COX-2的表達(dá)；同時(shí)，anhydrohirundigosides顯示出更強(qiáng)的