嘌呤類核苷化合物的研究.pdf

1、腺苷是一種重要的生物大分子,研究表明它有多種心臟保護(hù)作用,可以作為心臟病的治療藥物,還可以用于冠心病的診斷和愈后評價(jià).以腺苷為原料合成的8-溴腺苷是重要的醫(yī)藥中間體,可以用于合成多種具有抗病毒活性和抗腫瘤作用的核苷類似物.該文以四乙酰核糖和腺嘌呤為原料,采用三種方法合成β-腺苷.(1)熔融法,在減壓高溫的條件及碘的催化作用下用四乙酰核糖和堿基反應(yīng),再經(jīng)脫酰基,合成腺苷.該法比較簡單方便,但糖基化的立體選擇性差,得到的產(chǎn)物是α-和β-構(gòu)型

2、的混合物,需要經(jīng)過硅膠柱分離;(2)重金屬法,用N<'6>-苯甲酰基腺嘌呤的氯化汞鹽與三乙酰氯代核糖反應(yīng)得到產(chǎn)物,氯化汞在反應(yīng)過程中起到催化劑作用.該法具有很好的立體選擇性,得到的產(chǎn)物主要是β-腺苷,不需要經(jīng)硅膠柱分離;(3)硅烷化法,將N<'6>-苯甲?；汆堰式?jīng)預(yù)先硅烷化后,不經(jīng)分離即直接在SnCl<,4>的催化作用下與四乙酰核糖進(jìn)行糖基化反應(yīng),操作簡便,反應(yīng)條件比較溫和,但產(chǎn)品同樣是混合物,需要經(jīng)硅膠柱分離.實(shí)驗(yàn)在合成腺苷的基礎(chǔ)上