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文檔簡介
1、本文以鈉基蒙脫土為初始原料,通過陽離子交換制備了各種金屬基和H+負載的蒙脫土催化劑,考查了其在β-苯乙胺和苯甲醛的Pictet-Spengler凈相或水相反應中的催化活性,并以此為基礎(chǔ)合成了具有廣泛生理活性的各種四氫異喹啉生物堿衍生物。研究結(jié)果表明該反應的最佳催化劑為H+-蒙脫土,最佳反應條件為β-苯乙胺和苯甲醛的物質(zhì)的量比為1:1.2、反應溫度為120℃、反應時間為18h。
在最佳反應條件下,對β-苯乙胺和苯甲醛底物的適
2、用范圍進行了考查。研究發(fā)現(xiàn)β-苯乙胺和醛類底物在H+-蒙脫土的催化下有較好的普適性,脂肪醛和芳香醛都能夠得到較高收率的產(chǎn)物;β-苯乙胺上連有供電子基團或苯甲醛上連有吸電子基時都有利于Pictet-Spengler凈相反應,吸電子能力越強,產(chǎn)物的收率越高。
此外,本文對H+-蒙脫土催化的色胺和醛的水相Pictet-Spengler反應進行了研究,發(fā)展了一類高效清潔的合成四氫-β-咔啉類生物堿的方法。研究結(jié)果表明:脂肪醛或芳香
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