雜環(huán)酰胺類衍生物的分子結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)、合成與表征及其抑菌活性研究.pdf

1、根據(jù)生物活性拼接原理，以羧酸和雜環(huán)化合物為基礎(chǔ)，設(shè)計(jì)并合成了兩個(gè)系列58個(gè)雜環(huán)酰胺類衍生物，其中，雜環(huán)酰胺類衍生物系列（A系列）28個(gè)目標(biāo)化合物，雜環(huán)苯甲酰胺類衍生系列（B系列）30個(gè)目標(biāo)化合物，并用NMR（1H NMR、13C NMR）和熔點(diǎn)對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了鑒定。到目前為止，在A系列中，目標(biāo)化合物A3，A6，A21?A22和A24?A28未見報(bào)道；在B系列中，B1?B7，B10?B11，B13，B17和B19?B30也未見報(bào)道。采用生長(zhǎng)

2、速率法，對(duì)合成物質(zhì)的抗真菌生物活性進(jìn)行了研究。初步結(jié)果表明，合成的部分目標(biāo)化合物顯示了良好的抑菌活性。在A系列中，化合物A2顯示了最強(qiáng)的抑菌活性，對(duì)玉米小斑病原真菌、番茄灰霉病原真菌、油菜菌核病原真菌的抑菌活性比多菌靈更好；化合物A1、A8、A10對(duì)玉米小斑病原真菌、番茄灰霉病原真菌、油菜菌核病原真菌也顯示良好的抑菌活性。在B系列中，化合物B3和B5對(duì)玉米小斑病原真菌的抑菌活性也比多菌靈好，化合物B16顯示了最強(qiáng)的抑菌活性，在100 m

3、g/L時(shí)，對(duì)小麥赤霉病原真菌、番茄灰霉病原真菌、玉米小斑病原真菌的抑菌活性與多菌靈接近。同時(shí)，化合物B7、B8、B9對(duì)番茄灰霉病原真菌、玉米小斑病原真菌的抗真菌活性也顯示良好的抑菌性，在100 mg/L下，它們的抑制率也達(dá)到85％以上。另外，濃度與藥效之間的關(guān)系研究表明，A1、A2、A8和A10對(duì)玉米小斑病原真菌、番茄灰霉病原真菌、油菜菌核病原真菌，存在著顯著的濃度與藥效之間的相互關(guān)系；B3、B5、B7、B8、B9和B16對(duì)玉米小斑病原