新型2-取代芳氧乙酰亞肼基-1，3-二硫雜環(huán)戊烷類殺菌劑的合成與抑菌活性研究.pdf

1、雜環(huán)類化合物中有許多高效醫(yī)藥和農(nóng)藥，使用量少，成本低，環(huán)境污染小，且對(duì)人、畜和魚鳥低毒，所以雜環(huán)類藥物的研究開發(fā)一直是醫(yī)藥界和農(nóng)藥界的一大熱點(diǎn)。研究表明“2-取代亞肼基-1，3-二硫雜環(huán)戊烷”類衍生物具有較好的抑殺菌活性，對(duì)一些細(xì)菌、真菌和昆蟲等都有抑制或滅殺能力，是一類值得研究的新化合物。為了拓展此類化合物的應(yīng)用，本文致力于該類化合物的合成與抑菌活性研究并取得了一些階段性結(jié)果。　　藥物定量構(gòu)效關(guān)系在指導(dǎo)目標(biāo)化合物分子的設(shè)計(jì)與合成，幫

2、助了解藥物的作用機(jī)制，預(yù)測(cè)化合物的生物活性等方面有重要的作用。本文結(jié)合Free-Wilson的設(shè)計(jì)模式設(shè)計(jì)合成了以下幾類具有(潛在)生物活性的化合物?！　?)將取代芳氧乙酸制成取代芳氧乙酰氯與活性母體2-亞肼基-1，3-二硫雜環(huán)戊烷相結(jié)合，合成了六個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的2-取代芳氧乙酰亞肼基-1，3-二硫雜環(huán)戊烷類衍生物。所有的目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)過MS，IR，1HNMR和元素分析確證。　　2)將殺菌劑二苯醚與氯乙酸反應(yīng)合成苯氧基苯氧乙酸

3、，再將苯氧基苯氧乙酸制成酰氯與母體2-取代亞肼基-1，3-二硫雜環(huán)戊烷聯(lián)接，在適當(dāng)?shù)臏囟群瓦m當(dāng)?shù)乃釅A度中反應(yīng)可以進(jìn)行，生成2-苯氧基苯氧乙酰亞肼基-1，3-二硫雜環(huán)戊烷類衍生物。所有的目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)過MS，IR，1HNMR和元素分析確證?！　?)選擇五個(gè)目標(biāo)化合物進(jìn)行抑菌活性測(cè)試發(fā)現(xiàn)：它們對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、白色念珠菌、變形桿菌等七種菌種都有不同程度的抑制作用?！　?)實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)這些目標(biāo)化合物分子的抗菌譜都比目前正在使