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文檔簡介
1、藥物共晶概述,Pharmaceutical cocrystal,,,,,,,,,,,,,,,Cocrystal,,,,藥物共晶簡介,,01,,藥物共晶制備和表征,,02,,藥物共晶的設計,,03,,藥物共晶的優(yōu)點,,04,,,,,,,,,藥物共晶簡介,Bonding form,Molecule,,藥物共晶簡介,,,藥物共晶簡介,,,,,藥物共晶簡介,,,,,,,溶劑分子易流失,酸、堿性配位離子,,高穩(wěn)定性,,酸、堿和非離子化分子,,配位
2、分子選擇性廣,,有限的配位離子,,藥物共晶簡介,,,,形成無定形,,化合物成鹽或絡合物,,改變晶體形式(多晶型、水合物),藥物共晶,,藥物共晶的制備和表征,制備方法,,反應結晶,,干法研磨,,溶液輔助研磨,,冷卻結晶,,蒸發(fā)結晶,,,,漿式結晶,噴霧結晶,……,,差示掃描量熱法,,Kofler法,,藥物共晶的制備和表征,,,,,,,,,,,,X-射線衍射法,顯微鏡法,固體核磁法,熱分析法,藥物共晶表征,光譜法,,藥物共晶的設計,,
3、藥物共晶的優(yōu)點,,,,,,熔點,溶解度溶出速率,穩(wěn)定性,生物利用度,藥物共晶,,藥物共晶的優(yōu)點,若藥物形成共晶后熔點降低,則有利于避免藥物在藥物熱熔擠出加工過程中發(fā)生熱分解或晶型轉化,其熱力學行為產(chǎn)生一定影響,形成共晶后,分子間作用力、晶格內(nèi)晶體堆積形式改變,,藥物共晶的優(yōu)點,,,,,,吸濕性,溶液穩(wěn)定性,熱穩(wěn)定性,化學穩(wěn)定性,藥物共晶穩(wěn)定性,防止藥物發(fā)生水解、氧化等化學降解反應,使藥物含量、色澤產(chǎn)生變化。此外,還包括藥物與藥物之間
4、,藥物與溶媒、附加劑、雜質(zhì)、容器、外界物質(zhì)(空氣、光線、水分等)之間產(chǎn)生化學反應,而導致的藥物分解變質(zhì),活性藥物成分與共晶配體之間形成氫鍵后,其結構中可與水分子形成氫鍵的基團被占用,從而阻礙了藥物與水之間的作用,降低了藥物的吸濕性,防止高溫下藥物分解或發(fā)生晶型轉化,幫助我們解決藥物生產(chǎn)和儲存中可能出現(xiàn)的問題,如干燥、壓片過程等等,,藥物共晶的優(yōu)點,,,,,,藥物溶解速率 極為緩慢,如果藥物作用強烈,安全指數(shù)
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