藥劑學課件y3-5[1](浙江醫(yī)藥高等?？茖W校)

1、第九章 片劑,,一、概述,片劑系將一種或數(shù)種藥物與賦形劑混合均勻后，制成顆粒，用壓片機壓制成圓片狀或異形片狀的固體制劑，可供內服或外用。 在丸劑使用基礎上發(fā)展起來的，創(chuàng)用于十九世紀40年代。19世紀末片劑的生產(chǎn)和應用得到了迅速的發(fā)展。.近十幾年來，片劑生產(chǎn)技術與機械設備方面也有較大的發(fā)展，如沸騰制粒、全粉末直接壓片、半薄膜包衣、新輔料、新工藝以及生產(chǎn)聯(lián)動化等。,特點,片劑劑量準確，片劑內藥物含量差異較小質量穩(wěn)定：固體制劑、

2、經(jīng)壓縮，孔隙率小生產(chǎn)機械化、自動化程度高，成本低體積小，便于貯運和攜帶溶出速率較散劑膠囊劑為慢，其生物利用度差 兒童和昏迷病人不易吞服； 含揮發(fā)性成分的片劑貯存較久時含量下降。,分類,1、內服片：普通壓制片（素片）：未包衣片劑包衣片：可分為糖衣片、薄膜衣片、腸溶衣片等多層片：減少配伍變化，或同時速釋和緩釋泡騰片：含有泡騰崩解劑（NaHCO3和有機酸）咀嚼片：在口內嚼碎后下咽，可不加崩解劑分散片：遇水迅速崩解（3mi

3、n內）并均勻分散緩釋片和控釋片：延長藥物作用時間，減少給藥次數(shù)，降低血藥濃度的波動，提高藥物的生物利用度,2、口腔用片口含片：指含于口腔內緩緩溶解的壓制片，用于局部的消炎、消毒等?？诤纫话銉确蠖玻兜肋m口。 舌下片：指置于舌下使用的壓制片，能在舌下唾液中溶解后被粘膜吸收，起速效作用。可避免肝臟的首過作用頰額片：貼于口腔粘膜，由粘膜吸收起到全身作用，無首過3. 皮下給藥片劑植入片：使藥效持續(xù)數(shù)周、數(shù)月甚至數(shù)年皮下注

4、射用片：注射前溶于水中，現(xiàn)已少用4、外用片 溶液片：臨用前加水溶解成溶液，供外用、漱口、消毒等陰道片：供塞入陰道內產(chǎn)生局部消炎、殺菌、殺精及收斂等作用,質量要求,1、  含量準確，重量差異合格 2、  適宜的硬度和脆碎度3、  適宜的溶出度和崩解度4、  良好的穩(wěn)定性5、 外觀完整光潔，色澤均勻6、 符合衛(wèi)生學要求7、其他：植入片無菌、含片、舌下片、咀嚼片應有良好的口感

5、,二、 片劑的賦形劑（輔料）,①有粘性，可使片劑成型。②有吸濕性，可使片劑迅速崩解。③有潤滑性，可使顆粒具有流動性，不粘沖④有吸收性，可使液體藥物成為固態(tài)。⑤有稀釋性。能使任何小劑量的藥物均可制成片劑。,,粘合劑,,崩解劑,潤滑劑,稀釋劑,,,吸收劑,,輔料的基本要求：無毒、無刺激性、良好的生物相容性 化學惰性、不與藥物發(fā)生反應

6、 不影響主要的療效，不影響主藥的含量測定 來源廣泛，價格便宜,1）淀粉：化學性質很穩(wěn)定，可與大多數(shù)藥物配伍， 吸濕性小，外觀色澤好，價格便宜，但可壓性差。以玉米淀粉最為常用2）糖粉：粘合力強，片劑硬度大、表面光滑美觀，但吸濕性強。3）糊精：粘性較強，使用不當會使片面出現(xiàn)麻點、水印，造成片劑崩解/容出遲緩，藥物提取不全4）α乳糖：無吸濕性

7、，可壓性好，片劑光潔美觀，性質穩(wěn)定，可與大多數(shù)藥物配伍，噴干產(chǎn)品可直接壓片5）可壓性淀粉：具有良好的流動性、可壓性、自身潤滑性和干粘合性，并有較好的崩解作用，是一種多功能輔料，常用于粉末直接壓片6）微晶纖維素：具有較強的結合力和良好的可壓性7）其它：甘露醇，硫酸鈣,1.稀釋劑（填充劑）：增加片劑的重量和體積,1）硫酸鈣：化學性質穩(wěn)定，有較好的抗潮性制成的片劑外觀光潔，硬度和崩解度較好，常作片劑的稀釋劑和揮發(fā)油的吸收劑2）磷酸氫鈣

8、：具有良好的流動性和穩(wěn)定性，但可壓性較差，僅用于制濕顆粒3）輕質氧化鎂：比表面積大，吸收力強，但置露空氣中可吸收水及CO24）干燥氫氧化鋁：為揮發(fā)油的良好吸收劑，也可用于粉末直接壓片的干粘合劑和助流劑,2.吸收劑：吸附揮發(fā)油和其它液體性成分,1）水和乙醇2）淀粉漿：價廉易得，粘合性良好，適用于對濕熱穩(wěn)定的藥物，常用量為8~15%。3）HPMC：崩解迅速，溶出速率高，常用濃度為2~5%4）PVP：常用K30 可用于水溶性及水不溶

9、或對水敏感的藥物制粒，還可作干粘合劑，常用于泡騰片及咀嚼片的制粒。但易吸濕5）膠漿：10~20%明膠溶液，10~25%阿拉伯膠溶液6）其它：MC，HPC，CMC-Na，PEG，糖粉或糖漿，MCC,3.粘合劑或潤濕劑：增加各組分粒子間的結合力,1）崩解機制：毛細管作用膨脹作用潤濕熱產(chǎn)氣作用,4.崩解劑：消除粘合劑或加壓形成片劑的結合力，使崩解,2）常見崩解劑干淀粉：CMS-NaL-HPCCCNaPVPP泡騰崩解劑：

10、,3）崩解劑加入方法：內加法外加法內外加法崩解速度：外加法>內加法>內外加法溶出速度：內外加法>內加法>外加法,硬脂酸鎂滑石粉氫化植物油微粉硅膠PEGSDS,5.潤滑劑、助流劑及抗粘劑：減少顆粒與顆粒、藥品與?？住⒛１陂g的摩擦力,三、片劑的制備工藝,粉末藥物直接壓片 結晶藥物直接壓片 濕法制粒壓片

11、 干法制粒壓片 重壓法 滾壓法 空白顆粒壓片,,,直接壓片,制粒壓片,,片劑生產(chǎn)工藝流程,原輔料,過篩,包裝,分裝,壓片,總混,整粒,干壓制粒,干混,配料,,,,粉碎,,,,,,,,,,,,,流化制粒,,,,粘合劑,