奈必洛爾

1、奈必洛爾奈必洛爾副作用別名:奈必洛爾適應(yīng)癥:1.用于高血壓，可單用或與其他藥物聯(lián)用(國外資料)。2.有用于心絞痛、心肌梗死、心律失常、充血性心力衰竭的報道，但療效尚未確定(國外資料)。奈必洛爾藥理學作用:奈必洛爾為長效心臟選擇性腎上腺素β1受體阻斷藥，是一種50:50消旋混合物，有2個對映異構(gòu)體——D奈必洛爾和L奈必洛爾，無膜穩(wěn)定性和內(nèi)源性擬交感活性。本藥的β1受體阻斷作用及相關(guān)的抗高血壓活性與其右旋體有關(guān)，單獨使用右旋體，可觀察到其他

2、β1腎上腺素受體阻斷藥引起的血流動力學變化特性；左旋體在治療劑量基本沒有β腎上腺素受體阻斷特性，單獨使用左旋體，顯示增強左心室功能、降低外周血管阻力的作用，對血壓無顯著影響。但L奈必洛爾的存在可增強D奈必洛爾降壓和改善左心室功能的作用。動物實驗顯示，DL奈必洛爾的降壓效應(yīng)顯著大于D奈必洛爾。資料顯示，DL奈必洛爾的降壓作用與外周阻力降低、抑制血漿腎素和醛固酮的釋放有關(guān)。分類名稱一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級分類：抗高血壓藥物三級分類：β受體

3、阻滯劑藥品英文名藥動學口服本藥，2.4～3.1h達血藥濃度峰值，生物利用度為12%～96%，食物對吸收無顯著影響。服藥后6h達最大抗高血壓效應(yīng)，多劑量服藥后，抗高血壓和心動過速的作用持續(xù)時間分別是24h和48h。本藥的蛋白結(jié)合率約為98%，分布容積為695～2755L。藥物在肝臟廣泛代謝，代謝物為無活性的羥化代謝物、葡萄糖醛酸奈必洛爾和葡萄糖醛酸羥化代謝物。不到1%的藥物以原形隨尿排泄，母體化合物的消除半衰期為8～27h。適應(yīng)證1.用于