藥理學(xué)期末考試重點(diǎn)總結(jié)

1、名詞解釋名詞解釋1、肝腸循環(huán)、肝腸循環(huán).有些藥物及代謝物經(jīng)膽汁排泄入十二指腸，一些結(jié)合型藥物在腸中受細(xì)菌和酶的水解可被再吸收，形成腸肝循環(huán)，可使藥物消除緩慢，作用時(shí)間明顯延長。2、二重感染、二重感染（菌群交替癥）.長期大劑量應(yīng)用廣譜抗生素如四環(huán)素類，使敏感菌被抑制，破壞了體內(nèi)正常菌群生態(tài)平衡，致使一些抗藥菌和真菌乘機(jī)繁殖，造成二重感染。4、首劑現(xiàn)象、首劑現(xiàn)象.首劑效應(yīng)，又稱首劑綜合征或首劑現(xiàn)象，系指一些病人在初服某種藥物時(shí)，由于肌體對藥

2、物作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng)。最初發(fā)現(xiàn)引起首劑效應(yīng)的藥物為α1受體阻滯劑哌唑嗪，該藥引起的首劑效應(yīng)表現(xiàn)為惡心、頭暈、頭痛、心悸、嗜睡、體位性低血壓、休克等；β受體阻滯劑和鈣拮抗劑也可引起首劑效應(yīng)。為預(yù)防哌唑嗪的首劑效應(yīng)，可采用臨睡前給藥，并從小劑量（0.5mg）開始；一旦發(fā)生首劑效應(yīng)，應(yīng)使患者平臥，一般無須特殊處理。5、首過消除（、首過消除（首過效應(yīng)、首關(guān)消除、首關(guān)效應(yīng)、首關(guān)代謝）.從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循

3、環(huán)前必須先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強(qiáng)或由膽汁排泄的量大，則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關(guān)消除。1010、效能、效能.指藥物產(chǎn)生的最大效應(yīng)，此時(shí)以達(dá)到最大有效量，若再增加劑量，效應(yīng)不再增加。1515、部分激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑.具有激動(dòng)劑和拮抗劑的雙重特性，親和力較強(qiáng)，內(nèi)在活性弱。1616、副作用、副作用.指藥物在治療劑量時(shí)產(chǎn)生與治療目的無關(guān)的作用。1717、調(diào)節(jié)痙攣、調(diào)節(jié)痙攣.毛果蕓香堿作用域睫狀肌的M膽堿

4、受體，使遠(yuǎn)物難以清晰地成像于視網(wǎng)膜上，故看近物清楚，看遠(yuǎn)物模糊。睫狀肌上的M受體被激動(dòng)→睫狀肌收縮→懸韌帶松弛→晶狀體變突，屈光度增大→眼視近物清楚，視遠(yuǎn)物模糊。1818、調(diào)節(jié)麻痹、調(diào)節(jié)麻痹.睫狀肌松弛退向外緣，懸韌帶向周圍拉緊，使晶狀體處于扁平狀態(tài)，導(dǎo)致屈光度降低，不能將近距離的物體清晰地成像于視網(wǎng)膜上，看近物模糊不清，只適于看遠(yuǎn)物。2020、后遺效應(yīng)、后遺效應(yīng).是指停藥后原血藥濃度已降至閾濃度以下而殘存的藥理效應(yīng)。2525、耐藥性、

5、耐藥性.又稱抗藥性，是指細(xì)菌與抗菌藥無反復(fù)接觸后對藥物的敏感性降低甚至消失。2626、耐受性、耐受性.機(jī)體對藥物的反應(yīng)特別不敏感，需加大劑量才能獲得療效。3030、半數(shù)致死量（、半數(shù)致死量（LD50LD50）.50%實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量。3131、半數(shù)有效量（、半數(shù)有效量（ED50ED50）.50%實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽性反應(yīng)的劑量。3333、治療指數(shù)、治療指數(shù).在藥物研究室用來表示藥物安全性的指標(biāo)，TI=LD50ED50或TI=TD50ED50

6、。3434、化療指數(shù)、化療指數(shù).是指在化學(xué)治療藥物研究時(shí)用來表示藥物安全性的指標(biāo)，即LD50ED50。3535、安全范圍、安全范圍.ED95與LD5之間的距離。3636、灰嬰綜合征、灰嬰綜合征.由于新生兒和早產(chǎn)兒肝功能發(fā)育不全，肝藥酶的含量和活性較低，解毒功能差，且腎臟排泄功能也低下，使用大量的氯霉素易引起積蓄中毒，表現(xiàn)為腹脹、嘔吐、呼吸抑制乃至皮膚灰白、紫紺，最后循環(huán)衰竭、休克，稱灰嬰綜合征。簡答簡答4、簡述解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥的作用機(jī)

7、制、簡述解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥的作用機(jī)制.⑴抑制PG合成酶環(huán)氧酶；⑵抑制緩激肽的生物合成；⑶穩(wěn)定溶酶體膜；⑷抑制WBC向炎癥部位的游走。5、簡述氨基苷類的抗生素的不良反應(yīng)、簡述氨基苷類的抗生素的不良反應(yīng).（1）腎毒性：急性近曲小管變形、壞死。尿中可見蛋白、管性、紅細(xì)胞，重者見氮質(zhì)血癥。（2）耳毒性：前庭功能損害，耳窩神經(jīng)損害。（3）神經(jīng)肌肉阻滯：表現(xiàn)為肌無力，常見靜滴或腹腔給藥。原因：乙酰膽堿釋放受阻。（4）過敏反應(yīng)：嗜酸性細(xì)胞增多、皮疹、

8、藥熱和過敏性休克。6、T12T12及其意義及其意義.藥物消除半衰期（T12）是藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。T12=0.693k。.其意義為：（1）反映藥物消除速度和能力（2）一次用藥經(jīng)過46個(gè)T12體內(nèi)藥物基本消除，反復(fù)用藥經(jīng)46個(gè)T12體內(nèi)藥量達(dá)穩(wěn)態(tài)水平（3）決定每天給藥次數(shù)。7、成癮性、成癮性.阿片類等藥物連續(xù)反復(fù)多次給予后，形成對藥物的依賴性，成為成癮性。9、簡述、簡述SMZTMPSMZTMP（復(fù)方新諾明）的藥理依據(jù)（作用機(jī)制、

9、組方依據(jù)）（復(fù)方新諾明）的藥理依據(jù)（作用機(jī)制、組方依據(jù)）.復(fù)方磺胺甲噁唑（復(fù)方新諾明）是SMZ和TMP按照5：1比例制成的復(fù)方制劑，二者的主要藥代學(xué)參數(shù)相近。SMZco通過雙重阻斷機(jī)制（SMZ抑制二氫蝶酸合酶，而TMP抑制二氫葉酸還原酶），協(xié)同阻斷細(xì)菌四氫葉酸合成；抗菌活性是兩藥單獨(dú)等量應(yīng)用時(shí)的數(shù)倍至數(shù)十倍，甚至呈現(xiàn)殺菌作用，且抗菌譜廣大，并減少細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。1111、肝藥酶、肝藥酶.肝藥酶是存在于肝微粒體內(nèi)的混合功能氧化酶系統(tǒng)。主

10、要的酶是細(xì)胞色素P450，尚有輔酶2（NADPH）及黃蛋白，能轉(zhuǎn)化數(shù)百種藥物。1515、反跳現(xiàn)象、反跳現(xiàn)象.些藥物連續(xù)使用一段時(shí)間后病人對激素產(chǎn)生了依賴性或并且尚未完全控制，驟然停藥或減量過快而致原病復(fù)發(fā)或惡化這種現(xiàn)象稱為反跳現(xiàn)象。常需加大劑量再行治療，待癥狀緩解后再緩慢減量、停藥。1717、四環(huán)素抗生素的不良反應(yīng)、四環(huán)素抗生素的不良反應(yīng).（1）胃腸道刺激：口服可引起惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀（2）二重感染：正常人口腔、咽喉部、胃腸道存在完

11、整的微生態(tài)系統(tǒng)。長期應(yīng)用廣譜抗生素時(shí)，敏感菌被抑制；不敏感菌乘機(jī)大量繁殖，由原來的趨勢菌群變?yōu)閮?yōu)勢菌群，造成新的感染，稱作二重感染或菌群交替癥。（3）對骨骼和牙齒生長的影響：四環(huán)素類藥物與新生的骨骼中牙齒中沉積的鈣離子結(jié)合，造成恒齒永久性棕色色素沉著，牙釉質(zhì)發(fā)育不全.(4)還可抑制嬰兒骨骼發(fā)育。（5）其他：長期大量使用可引起嚴(yán)重肝損傷或加重原有腎損傷。偶見過敏反應(yīng)。1818、簡述嗎啡治療心源性哮喘的藥理依據(jù)、簡述嗎啡治療心源性哮喘的藥理

12、依據(jù).嗎啡治療心源性哮喘作用顯著，其作用機(jī)制是：（1）擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，減少回心血量，減輕心臟負(fù)擔(dān)。（2）有鎮(zhèn)痛作用，消除緊張、焦慮情緒，減少耗氧量。（3）降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性。1919、為什么新斯的明對骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)、為什么新斯的明對骨骼肌的興奮作用最強(qiáng).新斯的明除抑制乙酰膽堿酯酶而使乙酰膽堿蓄積外，還能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2受體，并能促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿，表現(xiàn)出強(qiáng)大的興奮骨骼肌的作用。232

13、3、生物利用度、生物利用度.指非血管內(nèi)給藥（如口服）吸收的藥物經(jīng)過肝臟首關(guān)消除后能被吸收入體循環(huán)的相對含量，用F表示，F(xiàn)=AD100%，A為進(jìn)入體循環(huán)的藥量，D為服藥劑量。2424、腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)現(xiàn)象、腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)現(xiàn)象.酚妥拉明等α受體阻滯藥妨礙去甲腎上腺素與α受體結(jié)合，使腎上腺素升極致了轉(zhuǎn)肽酶活性。（2）激活細(xì)菌自溶系統(tǒng)。對青霉素過敏性休克的防治：預(yù)防：詢問過敏史，過敏禁用；皮試，注射臨時(shí)配制；避免饑餓注射，注射后觀察。治療

14、肌注腎上腺素，其他措施。1111、簡述阿司匹林的作用、作用原理及臨床用途？、簡述阿司匹林的作用、作用原理及臨床用途？.作用及臨床用途：（1）解熱鎮(zhèn)痛抗風(fēng)濕：常用于感冒、發(fā)熱過高、頭痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、月經(jīng)痛?？癸L(fēng)濕作用顯著。是急性風(fēng)濕熱和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的主要藥物。用藥2448小時(shí)后關(guān)節(jié)劇痛、僵硬、腫脹均有好轉(zhuǎn)，并伴體溫降低、血沉減慢。因而也可用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的診斷性治療。一般用于抗風(fēng)濕劑量可用到35g效果好。（2）影響血栓形成用于手術(shù)后血

15、栓（如血管形成術(shù)、旁路移植術(shù)）；心肌梗塞；缺血性心肌??；心絞痛。.作用原理：阿司匹林及其代謝產(chǎn)物水楊酸對COX1和COX2的抑制作用，使其具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。而小劑量的阿司匹林能使PG合成酶（COX）活性中心的絲氨酸乙?；Щ?，不可逆地抑制血小板環(huán)氧酶，減少血小板中血栓素A2（TXA2）的生成，而影響血小板聚集及抗血栓形成，達(dá)到抗凝作用。高濃度阿司匹林能直接抑制血管壁中PG合成酶，減少了前列環(huán)素（PGI2）合成。PGI2是TXA2

16、的生理對抗劑，能促進(jìn)血栓形成。1919、苯巴比妥過量應(yīng)用引起急性中毒應(yīng)如何搶救？、苯巴比妥過量應(yīng)用引起急性中毒應(yīng)如何搶救？.（1）洗胃，導(dǎo)瀉。（2）維持互相、循環(huán)系統(tǒng)。（3）靜脈滴注碳酸氫鈉。（4）血液透析。2626、強(qiáng)心苷和擬腎上腺素藥對心臟的作用機(jī)理有何異同點(diǎn)（作用機(jī)理、心輸出量、心肌耗、強(qiáng)心苷和擬腎上腺素藥對心臟的作用機(jī)理有何異同點(diǎn)（作用機(jī)理、心輸出量、心肌耗氧量、心率）？擬腎上腺素藥是否可以用于氧量、心率）？擬腎上腺素藥是否可以

17、用于CHFCHF的治療？為什么？的治療？為什么？.列表比較如下強(qiáng)心苷擬腎上腺素作用機(jī)理抑制鈉鉀ATP酶，使鈉減少鈣增加作用于心臟β1受體，使其興奮心輸出量正常：不變；衰竭：增加α受體激動(dòng)劑：不變或稍降低；α、β，β，α、β、多巴胺受體激動(dòng)劑：均上升心肌耗氧量正常：上升；衰竭：下降上升心率上升α激動(dòng)劑：下降；α、β，β，α、β、多巴胺受體激動(dòng)劑（大劑量）：均上升擬腎上腺素藥不能用于CHF的治療，因其使心肌耗氧量增加，從而導(dǎo)致心力衰竭加重。

18、3333、簡述引起強(qiáng)心苷藥物中毒的誘因。、簡述引起強(qiáng)心苷藥物中毒的誘因。.低血鉀、低血鎂、高血鈣、心肌缺血缺氧，腎功能不全，高齡及不合理藥物聯(lián)用。2727、簡述強(qiáng)心苷類藥物的不良反應(yīng)、簡述強(qiáng)心苷類藥物的不良反應(yīng).（1）胃腸道反應(yīng)：厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等。（2）中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：眩暈、頭痛、疲倦、失眠、瞻望、幻覺等，偶見驚厥。（3）視覺障礙：黃視、綠視及事物模糊。（4）心臟反應(yīng)：各種心律失常，如室性早搏、室性或室上性心動(dòng)過速、房室

19、傳導(dǎo)阻滯、竇性心律過緩等。2828、哪些藥物是留鉀利尿藥？哪些藥物是排鉀利尿藥？、哪些藥物是留鉀利尿藥？哪些藥物是排鉀利尿藥？.留鉀利尿藥：低效利尿藥：螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利。排鉀利尿藥：高效利尿藥：呋塞米。中效利尿藥：氫氯噻嗪。3131、為什么硝酸甘油和普萘洛爾合用治療心絞痛可增強(qiáng)療效，減小不良反應(yīng)？、為什么硝酸甘油和普萘洛爾合用治療心絞痛可增強(qiáng)療效，減小不良反應(yīng)？.普萘洛爾是β受體阻滯劑，具有β受體阻滯作用，可抑制心肌收縮力，降

20、低心率而降低心肌耗氧量，但由于心肌收縮力減弱，使射血時(shí)間延長，心排血不完全，心室容積擴(kuò)大又可增加心肌耗氧量。硝酸甘油是硝酸酯類藥物，可通過靜脈和動(dòng)脈而降低心臟前、后負(fù)荷，降低心肌耗氧量及增加心肌的氧供，但可反射性增加心率和心肌收縮力，增加心肌耗氧量，縮短心肌舒張期冠脈灌注時(shí)間的不利于心絞痛治療的反應(yīng)。合用可協(xié)同降低心肌耗氧量，而前者可抵消后者的心率加快等不良反應(yīng)，后者抵消前者多大心室容積等缺點(diǎn)，從而達(dá)到增強(qiáng)療效，減輕不良反應(yīng)的目的。但良

21、藥同時(shí)應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意劑量，都應(yīng)適當(dāng)減量。3232、何謂“阿托品化”？、何謂“阿托品化”？.四肢溫暖，面色潮紅，心率較前加快，瞳孔中度擴(kuò)大，肺底濕羅音消失，意識恢復(fù)，有輕度興奮表現(xiàn)。4040、簡述強(qiáng)心苷藥物治療心房顫動(dòng)的主要目的及作用機(jī)理、簡述強(qiáng)心苷藥物治療心房顫動(dòng)的主要目的及作用機(jī)理.目的：減慢過快不規(guī)律的心室率。作用機(jī)理：抑制房室傳導(dǎo)，延長房室結(jié)的有效不應(yīng)期，使較多的沖動(dòng)不能穿過房室結(jié)下傳到心室而隱匿在房室結(jié)中，減慢心室率，從而改善心室