浙江大學(xué)遠(yuǎn)程教育藥物化學(xué)答案2015

1、浙江大學(xué)遠(yuǎn)程教育學(xué)院《藥物化學(xué)》課程作業(yè)（必做）《藥物化學(xué)》課程作業(yè)（必做）姓名：姓名：學(xué)號：號：年級：年級：學(xué)習(xí)中心：學(xué)習(xí)中心：—————————————————————————————緒論、化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性、化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝緒論、化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性、化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝一、名詞解釋：1、藥物化學(xué)：是設(shè)計、合成新的活性化合物，研究構(gòu)效關(guān)系，解析藥物的作用機(jī)理，創(chuàng)制并研究用于預(yù)防、診斷和治療疾病藥物的一門學(xué)科，是一門建立在多種化學(xué)學(xué)科

2、和醫(yī)學(xué)、生物學(xué)科基礎(chǔ)上的一門綜合性學(xué)科。2、先導(dǎo)化合物：通過各種途徑或方法得到的具有特定藥理活性，明確的化學(xué)結(jié)構(gòu)并可望治療某些疾病的新化合物。3、脂水分配系數(shù)：即分配系數(shù)，是藥物在生物相中的物質(zhì)的量濃度與水相中物質(zhì)量濃度之比，取決于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。4、受體：使體內(nèi)的復(fù)雜的具有三維空間結(jié)構(gòu)的生物大分子，可以識別活性物質(zhì)，生成復(fù)合物產(chǎn)生生物效應(yīng)。5、生物電子等排體：是指一組化合物具有相似的原子、基團(tuán)或片斷的價電子的數(shù)目和排布，可產(chǎn)生相似或相

3、反的生物活性。6、藥效團(tuán)：某種特征化的三維結(jié)構(gòu)要素的組合，具有高度結(jié)構(gòu)特異性。7、親和力：是指藥物與受體識別生成藥物受體復(fù)合物的能力。8、藥物代謝：又稱藥物生物轉(zhuǎn)化，是指在酶的作用下，將藥物轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過人體的正常系統(tǒng)排出體外。9、第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化：是指藥物代謝中的官能團(tuán)反應(yīng)，包括藥物分子的氧化、還原、水解和羥化等。10、第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化：又稱軛合反應(yīng)，指藥物經(jīng)第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)生極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，

4、經(jīng)共價鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排除體外的軛合物。11、前藥：是指生物活性的原藥與某種化學(xué)基團(tuán)、片斷或分子經(jīng)共價鍵形成暫時的鍵合后的新化學(xué)實體，本身無活性，到達(dá)體內(nèi)經(jīng)代謝，裂解掉暫時的運(yùn)轉(zhuǎn)基團(tuán)，生成原藥，發(fā)揮生物活性。12、內(nèi)在活性：是表明藥物受體復(fù)合物引起相應(yīng)的生物效應(yīng)的能力，激動劑顯示較強(qiáng)的內(nèi)在活性，拮抗劑則沒有內(nèi)在活性。13、結(jié)構(gòu)特異性藥物：是指該類藥物產(chǎn)生某種藥效與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān)，機(jī)理上作用于特定受體，往往有一個共

5、同的基本結(jié)構(gòu)，化學(xué)結(jié)構(gòu)稍加改變，引起生物效應(yīng)的顯著變化。14、結(jié)構(gòu)非特異性藥物：是指該類藥物產(chǎn)生某種藥效并不是由于藥物與特定受體的相互作反式：HOOH順式：OHOH根據(jù)構(gòu)效關(guān)系可知，己烯雌酚反式有效而順式無效，原因是反式異構(gòu)體的構(gòu)型類似于雌二醇，能夠作用于雌二醇的受體，而順式則與雌二醇完全不類似。2、試述前藥設(shè)計的原理和目的。答：前藥是指生物活性的原藥與某種化學(xué)基團(tuán)、片斷或分子經(jīng)共價鍵形成暫時的鍵合后的新化學(xué)實體，本身無活性，到達(dá)體內(nèi)經(jīng)

6、代謝，裂解掉暫時的運(yùn)轉(zhuǎn)基團(tuán)，生成原藥，發(fā)揮生物活性。設(shè)計合成前腰的目的是為了克服原藥的藥學(xué)和（或）藥代動力學(xué)的缺點，例如水溶解性低，脂溶性不適宜，化學(xué)穩(wěn)定性差，穿越血腦屏障能力高或低，難以忍受的氣味、味道、刺激性或疼痛等。1、前藥增加脂溶性以提高吸收性能；2、部位選擇性或特異性；3、增加藥物的化學(xué)穩(wěn)定性；4、消除不適宜的制劑性質(zhì)；5、延長作用時間。3、什么是先導(dǎo)化合物，獲得的途徑有哪些。答：先導(dǎo)化合物是通過各種途徑或方法得到的具有特定藥