復(fù)方磺胺甲惡唑片說(shuō)明書(shū)

1、1復(fù)方磺胺甲噁唑分散片【藥品名稱】通用名：復(fù)方磺胺甲噁唑分散片商品名：玉安立清英文名：CompoundSulfamethoxazoleDispersibleTablets漢語(yǔ)拼音：FufangHuang，anJia，ezuoFensanPian本品為復(fù)方制劑，每片含磺胺甲噁唑0.1g，甲氧芐啶0.02g。【性狀】本品為白色片劑，味微苦?！舅幚矶纠怼克幚碜饔帽酒窞榛前芳讎f唑（SMZ）與甲氧芐啶（TMP）組成的復(fù)方制劑。其中SMZ通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)對(duì)

2、氨基苯甲酸（PABA）而抑制二氫葉酸的合成；TMP通過(guò)與二氫葉酸還原酶的結(jié)合并可逆性抑制二氫葉酸還原酶，而阻斷二氫葉酸生成四氫葉酸。因此合用SMZ與TMP可阻斷許多細(xì)菌必需的核酸和蛋白質(zhì)生物合成中的兩個(gè)連續(xù)步驟。體外研究顯示，與單獨(dú)使用SMZ或TMP比較，SMZ和TMP聯(lián)合應(yīng)用時(shí)耐藥性的產(chǎn)生明顯減慢。本品對(duì)肺炎鏈球菌、大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、流感嗜血桿菌、摩根菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、弗氏志賀菌、宋氏志賀菌等敏感。毒

3、理研究遺傳毒性：未進(jìn)行SMZ和TMP聯(lián)合應(yīng)用的細(xì)菌致突變研究。TMP的Ames試驗(yàn)結(jié)果陰性。人白細(xì)胞體外培養(yǎng)試驗(yàn)中，SMZ和TMP單獨(dú)或聯(lián)合給藥對(duì)人白細(xì)胞染色體無(wú)明顯損傷，其藥物濃度大于該復(fù)方臨床給藥所達(dá)血藥濃度。該復(fù)方所治患者的白細(xì)胞中，未見(jiàn)染色體異常。生殖毒性：大鼠聯(lián)合給予SMZ劑量高達(dá)350mgkg和TMP劑量高達(dá)70mgkg（此劑量高于人臨床推薦劑量的10.9倍），對(duì)生育力和一般生殖行為未見(jiàn)影響。大鼠口服SMZ533mgkg（高

4、于人臨床推薦劑量的16.7倍）或TMP200mgkg（高于人臨床推薦劑量的31.3倍），產(chǎn)生的致畸胎作用主要為腭裂。大鼠單獨(dú)給予SMZ或TMP未出現(xiàn)腭裂的劑量分別為512mgkg（高于人臨床推薦劑量的16倍）或192mgkg（為人臨床推薦劑量的30倍）。大鼠SMZ512mgkg（高于人臨床推薦劑量的16倍）和TMP128mgkg（高于人臨床推薦劑量的20倍）聯(lián)合用藥，也未見(jiàn)致畸作用。但是在一項(xiàng)生殖毒性研究中，聯(lián)合給予SMZ355mgkg

5、（高于人臨床推薦劑量的11.1倍）和TMP88mgkg（高于人臨床推薦劑量的13.8倍），觀察到19窩的胎仔出現(xiàn)腭裂。兔給予劑量為人臨床劑量6倍時(shí)，各種胎仔毒性3治療寄生蟲(chóng)感染如卡氏肺孢子蟲(chóng)肺炎，按體重一次口服SMZ18.75～25mgkg及TMP3.75～5mgkg，每6小時(shí)1次。慢性支氣管炎急性發(fā)作的療程至少10～14日；尿路感染的療程7～10日；細(xì)菌性痢疾的療程為5～7日；兒童急性中耳炎的療程為10日；卡氏肺孢子蟲(chóng)肺炎的療程為14

6、～21日?！静涣挤磻?yīng)】1.過(guò)敏反應(yīng)較為常見(jiàn)，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。偶見(jiàn)過(guò)敏性休克。2.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖6磷酸脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易于發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見(jiàn)。4.高膽紅素血癥和新生兒核

7、黃疸。由于本品與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，對(duì)膽紅素處理差，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。5.肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。6.腎臟損害?？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等一般癥狀輕微。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。9.中樞

8、神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、定向力障礙、幻覺(jué)、欣快感或抑郁感。10.偶可發(fā)生無(wú)菌性腦膜炎，有頭痛、頸項(xiàng)強(qiáng)直、惡心等表現(xiàn)。本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見(jiàn)，但常累及各器官并可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。艾滋病患者的上述不良反應(yīng)較非艾滋病患者為多見(jiàn)。【禁忌】1.對(duì)SMZ和TMP過(guò)敏者禁用。2.由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細(xì)胞性貧血患者葉