治療高血脂癥的藥物概要

1、,隨著洋快餐如麥當(dāng)勞、肯德基等進(jìn)入中國，人們的飲食結(jié)構(gòu)發(fā)生了很大變化。經(jīng)常性地進(jìn)食高脂肪、高熱量、高蛋白食物，愛吃洋快餐、甜食、零食和油炸食物，不愛吃蔬菜和水果；以及長時(shí)間看電視或打電子游戲，運(yùn)動(dòng)過少等，都可使血液中的脂質(zhì)逐漸沉積在血管壁上，導(dǎo)致血脂升高。近年來，血脂過高癥和動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)病人數(shù)明顯增多，這兩種病多見于老年人，但現(xiàn)在發(fā)病趨勢開始呈現(xiàn)年輕化。有調(diào)查數(shù)據(jù)顯示，目前高脂血癥患者中青年患者的比例占38%左右，甚至兒童中也有近1

2、0%的人血脂升高。,高脂血癥的用藥指導(dǎo),教 學(xué) 目 標(biāo),掌握： 他汀類、影響膽固醇吸收藥的作用、用途及不良反應(yīng)，掌握對患者進(jìn)行用藥指導(dǎo)對技巧。 熟悉： 苯氧酸類、煙酸類的作用和用途。,一、血脂的概述,分析：1.什么是血脂？2.脂蛋白的類型有哪些？3.哪些因素的改變可導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化發(fā)生？4.高脂血癥的含義和分類。,一、血脂的概述:1.血脂是血漿中所含的脂類的總稱。2.包括: (1) 膽固醇 膽固醇酯 總

3、膽固醇 (Ch) 游離膽固醇 (TC) (2) 甘油三脂(TG)-又稱:三酰甘油 (3) 磷脂(PL) (4) 游離脂肪酸(FFA),,,3.根據(jù)密度的不同，脂蛋白可分為： (1).乳糜微粒（CM）； (2).極低密度脂蛋白（VLDL）； (3).中間密度脂蛋白（IDL）； (4).低密度脂蛋白（LDL）； (5).高密度脂蛋白（HDL）

4、； (6).脂蛋白（a）,4. 意義:血脂在血液中的轉(zhuǎn)運(yùn)，與載脂蛋白(apo)相結(jié)合→形成脂蛋白；當(dāng)代謝發(fā)生紊亂→脂蛋白比例失調(diào)→則發(fā)生高脂蛋白血癥;但并非所有的脂蛋白升高都是促進(jìn)動(dòng)脈粥樣硬化(AS)病變的發(fā)生、發(fā)展的；有的脂蛋白升高→促進(jìn)、加重AS的；有的脂蛋白升高→起降低血脂作用→抗AS的，,AS的危險(xiǎn)因子---促進(jìn)、加重AS的；(1).血漿中濃度高于正常值為高脂蛋白血癥→易致動(dòng)脈粥樣硬化(AS)者。

5、 極低密度脂蛋白（VLDL） 中間密度脂蛋白（IDL） 低密度脂蛋白（LDL） 總膽固醇（TC）,(2).血漿中濃度低于正常者，也是AS的危險(xiǎn)因子; 包括： 高密度脂蛋白(HDL)； 高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）,臨床上簡單分為三類： 高膽固醇血癥 高甘油三酯血癥 混合型高脂血癥,血脂代謝紊亂/高脂血癥的治療,生活方式調(diào)節(jié)：首先要采用飲食控制以及糾正其他心血管危險(xiǎn)因子：食用低膽固醇、低脂肪

6、、低熱量的食品,合理安排工作生活，適當(dāng)運(yùn)動(dòng)等。調(diào)血脂藥：如血脂水平仍不正常，或有動(dòng)脈粥樣硬化等癥狀，則可采用通過調(diào)整血漿脂質(zhì)或脂蛋白的紊亂治療高脂血癥。 A. 降低LDL、VLDL、TC、TG B. 升高HDL,一、他汀類（羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑）,【代表藥物】 洛伐他汀(美降脂) 辛伐他汀(舒降之) 普伐他汀(普拉固) 氟伐他汀(來適可),,【他汀類藥理作用】1.調(diào)血脂作用

7、及作用機(jī)制①作用：明顯降低血漿LDL 及總膽固醇含量，也可使 VLDL降低，HDL升高。②機(jī)制:特異性和競爭性地抑制 HMG-CoA還原酶，使肝膽固醇合成減少。由于膽固醇減少，通過負(fù)反饋調(diào)節(jié)促使肝細(xì)胞表面LDL受體合成增加，使血漿中的LDL、IDL大量被攝入肝臟，血漿膽固醇因而減少。,【他汀類藥理作用】2.非調(diào)血脂作用：有助于抗動(dòng)脈粥樣硬化 ①改善血管內(nèi)皮功能，擴(kuò)張血管 ②抑制血管平滑肌細(xì)胞增

8、生 ③減少動(dòng)脈壁巨噬細(xì)胞及泡沫細(xì)胞的形成 ④抑制血小板聚集及提高纖溶活性等,【臨床應(yīng)用】高膽固醇血癥，主要是Ⅱ型和Ⅲ型。可用于Ⅱ型糖尿病和腎病綜合征引起的高膽固醇血癥。對病情嚴(yán)重者可與膽汁酸結(jié)合樹脂合用?！静涣挤磻?yīng)】 少而輕：胃腸反應(yīng)、過敏、轉(zhuǎn)氨酶升高等,,二、影響膽固醇吸收藥,【代表藥物】 考來烯胺(消膽胺) 考來替泊(降膽寧),【藥理作用】 此類藥物為陰離子交換樹

9、脂，進(jìn)入腸道后不被吸收, 與膽汁酸牢固結(jié)合阻滯膽汁酸的肝腸循環(huán)和反復(fù)利用，使血漿TC和LDL-C水平降低。,,【作用機(jī)制】促進(jìn)膽固醇代謝和抑制膽固醇吸收與膽汁酸形成絡(luò)合物，阻斷膽汁酸的肝腸循環(huán)肝中膽汁酸減少，激活限速酶7α羥化酶，膽固醇向膽汁酸的轉(zhuǎn)化加強(qiáng)肝中膽固醇下降，使LDL受體數(shù)量增加，血漿中LDL向肝內(nèi)轉(zhuǎn)移,,【臨床應(yīng)用】 主要用于總膽固醇及LDL升高的高膽固醇血癥【不良反應(yīng)】胃腸道反應(yīng)脂溶性維生素缺乏癥,(一)