[整理]化合物晶形專利權(quán)利要求的表征及保護(hù)范圍

1、1化合物晶形專利權(quán)利要求的表征及保護(hù)范圍化合物晶形專利權(quán)利要求的表征及保護(hù)范圍來源：深圳知識(shí)產(chǎn)權(quán)律師網(wǎng)zhishichanquan44zscq1583.htm摘要：化合物晶形專利數(shù)量在藥品專利中所占比例不斷上升，成為延長(zhǎng)藥品專利保護(hù)的重要手段，其相關(guān)判例直接沖擊企業(yè)研發(fā)、專利申請(qǐng)和訴訟策略，對(duì)我國(guó)化學(xué)原料藥研究、生產(chǎn)尤其是出口的影響日漸增加。本文根據(jù)化合物晶形的性質(zhì)，對(duì)表征化合物晶形的物理參數(shù)的類型進(jìn)行分析。參照中美藥典對(duì)化合物晶形X衍

2、射數(shù)據(jù)記錄的規(guī)定，著重分析權(quán)利要求中化合物晶形的X衍射數(shù)據(jù)的表征方式，列舉美國(guó)司法實(shí)踐中有關(guān)晶形專利的判例，并探討X衍射數(shù)據(jù)限定化合物晶形的專利權(quán)利要求的保護(hù)范圍。關(guān)鍵詞：化合物晶形專利X衍射目錄一、前言二、多晶型物與晶形的含義及性質(zhì)三、用物理參數(shù)表征化合物晶形的依據(jù)四、表征化合物晶形的物理參數(shù)的類型五、表征化合物晶形的物理參數(shù)類型分析六、中美藥典對(duì)化合物晶形的X衍射數(shù)據(jù)記錄的規(guī)定七、權(quán)利要求中化合物晶形的X衍射數(shù)據(jù)的表征方式分析八、美

3、國(guó)司法實(shí)踐中有關(guān)晶形專利的若干判例九、X衍射數(shù)據(jù)限定化合物晶形的專利權(quán)利要求的保護(hù)范圍探討十、結(jié)語(yǔ)一、前言一、前言對(duì)藥物晶形的研究，已不僅僅是為了修飾與改進(jìn)藥物的某些性質(zhì)，更重要的是形成無止境的延長(zhǎng)市場(chǎng)保護(hù)的專利鏈?！皬幕衔飳＠蕉嗑臀?、制劑、代謝物、用途和超純物專利。這些專利常常是一個(gè)接一個(gè)，當(dāng)前一個(gè)專利要到期時(shí)，后一個(gè)專利就出現(xiàn)了。使得權(quán)利人享有超過專利保護(hù)期20的市場(chǎng)獨(dú)占權(quán)”（摘自：“AbuseofRightHolder”W

4、ednesdayJune25200308:00ISTDGShah）。這些專利常被指責(zé)為用“微小而含糊”的變化來延長(zhǎng)原創(chuàng)藥的專利壽命，使原創(chuàng)藥公司不斷地從老產(chǎn)品中獲取利益，從而藥物價(jià)格居高不下，同時(shí)削弱了研發(fā)新藥的動(dòng)3《醫(yī)藥及生物領(lǐng)域發(fā)明專利申請(qǐng)文件的撰寫與審查》第275頁(yè)，張清奎主編，知識(shí)產(chǎn)權(quán)出版社）。【創(chuàng)造性】4、多晶型物是組合物、多晶型物是組合物一般認(rèn)為，多晶型物是一種組合物（HowardW.Levine，JenniferS.Swa

5、n：《美國(guó)專利法與多形體》），即多晶型物由多種晶形組成。5、多晶型物具有從不穩(wěn)定向較穩(wěn)定形式轉(zhuǎn)變的必然傾向、多晶型物具有從不穩(wěn)定向較穩(wěn)定形式轉(zhuǎn)變的必然傾向多晶型物具有從不太穩(wěn)定向較穩(wěn)定形式轉(zhuǎn)變的傾向。該轉(zhuǎn)變率取決于各種晶形活化能以及自由能的差異（AMaureenRouhiC&ENWashington，“TheRightStuff”Chemical&EngineeringNews:Monday24thFebruary2003）。多晶型物從

6、不太穩(wěn)定狀態(tài)向較穩(wěn)定狀態(tài)轉(zhuǎn)變的這一趨勢(shì)是絕對(duì)的。所謂“較穩(wěn)定狀態(tài)”的形成，可以是多晶型物中的不穩(wěn)定晶形向穩(wěn)定晶形轉(zhuǎn)變，穩(wěn)定晶形在多晶型物中的百分比不斷增加，不穩(wěn)定晶形逐漸減少甚至消失。筆者推測(cè)是否有可能由多晶型物中二種或二種以上的不同晶形組配，達(dá)到一定比例或者動(dòng)態(tài)平衡后，使形成的多晶形物穩(wěn)定。多晶型物中的不穩(wěn)定晶形向較穩(wěn)定晶形的這種轉(zhuǎn)變的程度，即是全部轉(zhuǎn)變，還是部分轉(zhuǎn)變，是轉(zhuǎn)變另一種較穩(wěn)定晶形，還是轉(zhuǎn)變?yōu)槿舾煞N相對(duì)穩(wěn)定的晶形，完全取決于

7、該化合物本質(zhì)屬性和外界條件。所述外界條件包括溶劑、溫度、濕度、壓力、光、電、磁場(chǎng)等。所有外界條件恒定時(shí)，多晶型物不可能回復(fù)成不穩(wěn)定形式。也就是說，在沒有外力、沒有任何人為改變晶形生成條件的情況下，多晶形物從不穩(wěn)定狀態(tài)向穩(wěn)定狀態(tài)轉(zhuǎn)變是源于其自身立體構(gòu)形的性質(zhì)的使然，是一種自然規(guī)律?！巨D(zhuǎn)晶】6、晶形研究中還有許多未知領(lǐng)域、晶形研究中還有許多未知領(lǐng)域多數(shù)人認(rèn)為對(duì)晶形而言，關(guān)鍵是結(jié)晶從溶劑中析出階段。事實(shí)上，結(jié)晶后的許多階段都會(huì)使晶形發(fā)生變化，

8、甚至在干燥階段也需要控制晶形。至今尚無預(yù)測(cè)化合物能形成多少晶形的準(zhǔn)確方法（AMaureenRouhiC&ENWashington，“TheRightStuff”Chemical&EngineeringNews:Monday24thFebruary2003）?！緹o法預(yù)測(cè)晶形的種類和形成條件】三、用物理參數(shù)表征化合物晶形的依據(jù)鑒于多晶型物或晶形的上述性質(zhì)，只能用化合物的名稱（或結(jié)構(gòu)式）加上物理化學(xué)參數(shù)進(jìn)行表征?！秾彶橹改稀穼?duì)化合物權(quán)利要求表