醫(yī)學(xué)卡波姆凝膠介紹

1、卡波姆凝膠,生物粘附 制劑新貴,“普藥”搖身一變而身價(jià)倍增!,一針黃體酮注射劑，零售價(jià)不到1元；一枚黃體酮栓劑，零售價(jià)不過2.40元；一支“黃體酮陰道凝膠”,零售價(jià)卻可以高達(dá)79元。,一樣的原料藥，不一樣的輔料： 使用“卡波姆”作為凝膠基質(zhì)！,“老藥發(fā)新芽”的根本因素：制劑創(chuàng)新！ 歸屬新興的“生物粘附制劑”，

2、 具有“局部靶向、長期給藥”的雙重特點(diǎn)。 “生物粘附”優(yōu)化了老藥： 延長藥物的作用時(shí)間， 控制藥物的釋放速度， 減輕藥物毒副作用，

3、 避免肝臟的首過效應(yīng)， 提高生物利用度； 而且使用更方便。,生物粘附,生物粘附(bioadhesion)是指兩種物質(zhì)中有一種或兩種均為生物屬性，由外力影響使此兩種物質(zhì)的界面較持久地緊密接觸而粘在一起的狀態(tài)。在藥劑學(xué)中的生物粘附即是指某些高分子聚

4、合物作用于口腔、鼻、眼、陰道或消化道表皮細(xì)胞 粘膜產(chǎn)生粘附的狀態(tài)。,生物粘附與高分子材料“卡波姆”,生物粘附給藥系統(tǒng)的研究開始于20世紀(jì)90年代中期生物粘附制劑的開發(fā)應(yīng)用與生物學(xué)和高分子材料學(xué)的發(fā)展密切相關(guān)：在藥劑學(xué)中引入生物學(xué)領(lǐng)域的生物粘膜粘附原理，用高分子聚合物材料起“定位平臺”作用，通過粘膜給藥使制劑具有了局部靶向、長期給藥的雙重特點(diǎn)。選擇合適的材料至關(guān)重要，其中研究充分、安全可靠的

5、 醫(yī)用高分子材料就是“卡波姆”。,卡波姆,卡波姆是一種由丙烯酸與丙烯基蔗糖或丙烯基季戊四醇交聯(lián)而成的高分子聚合物,最早由美國Goodrich公司生產(chǎn)卡波姆為白色、疏松、微有特臭的粉末,具有較強(qiáng)的吸濕性卡波姆其分子結(jié)構(gòu)中含有52%～68%的酸性基團(tuán),因此具有一定的酸性。1%的水分散體的pH 值為2.5～3.0,粘性較低,當(dāng)用堿中和時(shí),隨大分子逐漸溶解,黏度也逐漸上升,在低濃度時(shí)形

6、 成澄明溶液,在濃度較大時(shí)形成半透明狀的凝膠所成凝膠在pH6～12時(shí)有最大的粘度和稠度，常用的中和劑有三乙醇胺。,卡波姆凝膠的制備（以雙唑泰陰道凝膠為例）,卡波姆均勻撒在純化水表面，放置，使其充分溶脹，加入三乙醇胺攪拌調(diào)節(jié)PH值，制成基質(zhì)取甲硝唑、克霉唑、醋酸氯己定粉碎，過篩，混合均勻，加入甘油、羥苯乙酯，攪拌混合均勻后，逐漸加入到基質(zhì)中，混合均勻，制成凝膠。取凝膠進(jìn)行灌裝、包裝即得。,卡波姆--水溶性凝膠基質(zhì),釋藥迅速、無油膩

7、性、易于涂展、對皮膚及粘膜無刺激性,并能吸收組織滲出液, 有利于分泌物的排除。,卡波姆 在生物粘附制劑中的應(yīng)用,通過長時(shí)間粘附于粘膜特有結(jié)構(gòu)及其分泌物的部位，將所含藥物釋放到治療部位，而取得更好的治療效果。生物粘附制劑在控制藥物釋放、提高藥物生物利用度及定位給藥等方面的優(yōu)勢日益顯著?？ú?34的粘附性最強(qiáng),以其為基質(zhì)的 生物粘附 制劑在臨床中已有大量應(yīng)用，如常用

8、 的鼻用生物粘附劑、陰道用生物粘 附劑、直腸生物粘附劑、口含或 口服生物粘附劑等,卡波姆 陰道用生物粘附劑,傳統(tǒng)的乳膏劑、栓劑、陰道片在給藥部位滯留時(shí)間短,以致藥物的吸收效果較差,而以具有生物粘附特點(diǎn)的卡波姆作為陰道凝膠劑的基質(zhì)能通過改善陰道組織的水合作用克服此缺點(diǎn)