廣西靖西壯族端午藥市植物地膽草和毛大丁草的研究.pdf

1、隨著組合化學在藥物研發(fā)中不足處的呈現(xiàn)以及天然產物分離與鑒定技術的飛速發(fā)展，天然產物的研究在新藥開發(fā)中受到更多的重視，而作為天然產物研發(fā)重要來源的民間傳統(tǒng)藥用植物及傳統(tǒng)藥用知識也受到了更多的關注。我國豐富的傳統(tǒng)藥用植物資源及上千年積累的民族傳統(tǒng)藥用知識，為我國天然產物研究提供了巨大寶庫。
　　 本研究通過民族植物學方法（關鍵人物訪談、半結構式訪談、參與式農村評估）對靖西端午藥市的藥用植物進行了包括傳統(tǒng)用途、使用方法、使用部位等多方

2、面?zhèn)鹘y(tǒng)知識的調查研究;得知兩種菊科植物地膽草(Elephantopusscarber L.)和毛大丁草(Gerbera piloselloides(L.) Cass.)在靖西當?shù)貞脧V泛，且均有較好的治療效果;同時毛大丁草除作為藥用植物之外還作為食用植物，這一調查結果促使選擇該兩種植物作為實驗室研究材料。我們進一步運用，植物化學分離技術（常壓硅膠色譜法、凝膠色譜法、高速逆流色譜、高效液相色譜等）分離提取兩種藥用植物中的化學成分，并利用波

3、譜分析技術(NMR、MS和IR等光譜學手段)確定化合物結構;進而利用生物學活性測定方法（ABTS抗氧化和細胞毒性）及計算機模擬活性篩選技術對部分分離得到的化合物的生物活性進行了研究;以期在運用現(xiàn)代科學技術手段對地膽草和毛大丁草驗證傳統(tǒng)知識合理性的同時，并為傳統(tǒng)知識的傳承與保護提供科學依據(jù)，同時也為對兩種民間藥用植物開展深入的研究提供參考及依據(jù)。
　　 本研究運用多種色譜技術（正反相硅膠色譜、凝膠色譜、MCI柱色譜等）對地膽草全草

4、的石油醚層及乙酸乙酯層提取物進行了化學成分的分離與提取，得到包括δ-truxinate類、倍半萜烯內酯類、黃酮類在內的8個單體化合物;進一步利用NMR、MS、IR等現(xiàn)代波譜技術，確定了8個化合物的結構;其中化合物8被確定為新的δ-truxinate類天然產物。運用ABTS清除自由基實驗并以維生素E為對照測定了部分化合物的抗氧化活性，其結果顯示:該新化合物具有較強的抗氧化活性(IC50=0.57 mg/mL);其次運用MTT法，以去甲斑蝥

5、素(NCTD，10.0 mg/mL)為陽性對照品，測定了新化合物對HepG2細胞的細胞毒性，結果表明該化合物對HepG2細胞具有顯著的劑量依賴抑制活性(IC50=24.0 mg/mL)。本研究還運用Discovery Studio軟件的反向找靶(TargetFishing)功能、結合蛋白質數(shù)據(jù)庫(PDB database)對化合物8的生物活性進行了篩選，結果表明該化合物具有抗炎、抗菌及抗腫瘤等潛在的生物活性，指明以后對該化合物的活性篩選

6、應圍繞其抗炎、抗菌及抗腫瘤等活性來進行。
　　 本研究運用ABTS抗氧化活性引導(Activity-guided)方法，通過分析比較各提取分離層的抗氧化活性的大小，并結合大孔樹脂色譜、凝膠色譜、HPLC等分離技術分離毛大丁草提取物中的抗氧化活性成分;最終得到包括黃酮類、奎寧酸類及香豆素類在內的10個化合物，運用NMR、MS和IR等波譜學方法確定化合物結構。其中化合物5為首次從植物中分離得到的Parasorbosid類天然產物;同