29624.鄰鹵苯胺與芳香腈環(huán)化反應(yīng)合成苯并咪唑衍生物及其應(yīng)用研究

1、四川師范大學(xué)學(xué)位論文獨(dú)創(chuàng)性聲明本人聲明：所呈交學(xué)位論文鄰鹵苤胺生羞蠶膻玨化廈應(yīng)金盛苤羞噬唑塹生物厘甚廛田硒究，是本人在導(dǎo)師汪必莖教援指導(dǎo)下，獨(dú)立進(jìn)行研究工作所取得的成果。除文中已經(jīng)注明引用的內(nèi)容外，本論文不含任何其他個人或集體己經(jīng)發(fā)表或撰寫過的作品或成果。對本文的研究做出重要貢獻(xiàn)的個人和集體，均己在文中以明確方式標(biāo)明。本聲明的法律結(jié)果由本人承擔(dān)。本人承諾：已提交的學(xué)位論文電子版與論文紙本的內(nèi)容一致。如因不符而引起的學(xué)術(shù)聲譽(yù)上的損失由本人

2、自負(fù)。學(xué)位論文作者：譚文簽字日期：2o件年石月爭日I四川師范大學(xué)學(xué)位論文版權(quán)使用授權(quán)書本人同意所撰寫學(xué)位論文的使用授權(quán)遵照學(xué)校的管理規(guī)定：學(xué)校作為申請學(xué)位的條件之一，學(xué)位論文著作權(quán)擁有者須授權(quán)所在大學(xué)擁有學(xué)位論文的部分使用權(quán)，即：1)己獲學(xué)位的研究生必須按學(xué)校規(guī)定提交印刷版和電子版學(xué)位論文，可以將學(xué)位論文的全部或部分內(nèi)容編入有關(guān)數(shù)據(jù)庫供檢索：2)為教學(xué)、科研和學(xué)術(shù)交流目的，學(xué)?？梢詫⒐_的學(xué)位論文或解密后的學(xué)位論文作為資料在圖書館、資料

3、室等場所或在有關(guān)網(wǎng)絡(luò)上供閱讀、瀏覽。本人授權(quán)萬方數(shù)據(jù)電子出版社將本學(xué)位論文收錄到《中國學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫》，并通過網(wǎng)絡(luò)向社會公眾提供信息服務(wù)。同意按相關(guān)規(guī)定享受相關(guān)權(quán)益。(保密的學(xué)位論文在解密后適用本授權(quán)書)一躲取簽字日期功硝忤‘月昝Et聊虢≥蝣簽字日助，凈多月尹日AbstractSynthesisofbenzimidazolesbyintermolecularl11o●●’‘‘_cyclizationreactlon0I210doan

4、mneswithnitrilesand●●‘A●’itsapplicanonresearchOrganicChemistryMajorPostgraduateWenTanSupervisorBiQinWangAbstract：ThebenzimidazolescaffoldiSacrucialstructuralmotifforthedevelopmentofbioactivecompoundsinthepharmaceuticalin

5、dustryBenzimidazolederivativesarewidelyfoundincommercialdrugsandexperimentaldrugcandidatesTherefore，itisnotsurprisingthattheefficientconstructionofbenzimidazolecorebecomesoneofthemostexcitingtopicsfororganicandmedicinalc

6、hemistsAfternumerousefforts，manyefficientmethodshavebeendevelopedTraditionallybenzimidazoleswerepreparedfromthereactionof1，2diaminoarenes誦thcarboxylicacidsunderharshdehydratingconditionsoraldehydesunderoxidativecondition

7、sHoweverthisproceduresometimesrequiredmulti—stepreactionstopreparesubstituted1，2diaminoarenes，resultingincompromisedyieldsandpurityWiththedevelopmentoftransitionmetal—catalyzedCNcouplingreaction，2haloanilineswereutilized

8、asstartingmaterialsforsynthesisofbenzimidazolesderivativesDespitethegreatprogressforthesynthesisofbenzimidamidesfrom2haloanilines，these2haloanilinesandanilinesdidn’tbeenutilizeddirectlyasthereactantsMultistepsynthesisofb

9、enzimidamidesusing2haloanilinesasstartingmaterialsmakesthemanipulationcomplicatedandalotofchemicalreagentswastedHerein，wehopetoexplorethefeasibilityofone—stepsynthesisofbenzimidazolesfromthecyclizationreactionof2haloanil

10、ines謝thnitrilesToslovethisproblem，Weexaminedthereactionof2iodoaniline、村thbenzonitrileindifferentbasesbyusingCuIasthecatalystandDMEDAastheligandTheresultshowedKOBu’performedthebestefficiencytoaffordbenzimidamidein60％yield