海洋來源鹵酚類化合物的合成與生物活性研究.pdf

1、溴酚類化合物是各種海藻、海鞘和海綿等海洋生物的次生代謝產(chǎn)物，它們在抗氧化、抗微生物、抗腫瘤、抗血栓、抗炎、α-葡萄糖苷酶抑制、蛋白酪氨酸磷酸酶抑制、蛋白酪氨酸激酶抑制、生物拒食等方面均表現(xiàn)出良好的生物活性。然而，由于溴酚在海藻中含量低，分離難度大，極大地限制了對其進(jìn)一步的研究與開發(fā)。故本課題設(shè)計并合成了鹵代羥基二苯甲酮和鹵代羥基二苯甲烷兩個系列的鹵酚類化合物。對目標(biāo)化合物進(jìn)行了體外生物活性研究，并初步探討其構(gòu)效關(guān)系。
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2、以取代苯甲酸或苯甲酰氯為原料，經(jīng)酰氯化、付克?；?、鹵代、還原、脫甲基等反應(yīng)制得系列鹵酚，并通過質(zhì)譜、高分辨質(zhì)譜、氫譜和碳譜確證其結(jié)構(gòu)。對目標(biāo)化合物進(jìn)行了抗氧化、血管內(nèi)皮細(xì)胞過氧化氫損傷保護(hù)、蛋白酪氨酸激酶抑制、血管平滑肌細(xì)胞增殖抑制等多種體外生物活性的篩選。
　　 實驗結(jié)果表明，系列鹵酚類化合物表現(xiàn)出顯著的體外抗氧化活性和細(xì)胞保護(hù)活性，其中兩個溴酚化合物2，3'-二溴-4，5，6'-三羥基二苯甲酮(13c)和2，3-二溴-4，5