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文檔簡介
1、本論文共分為兩個部分,在第一部分中,我們對卟啉-5-氟脲嘧啶類抗癌藥物進行了合成研究;在第二部分中,我們對桃兒七中有效成分的超臨界CO2萃取技術(shù)進行了研究。 5-氟尿嘧啶是一種在臨床上己為人們熟知的一類抗瘤譜廣、有效率高的抗代謝藥物。它的結(jié)構(gòu)與腫瘤細(xì)胞代謝所必需的尿嘧啶相類似,在同一系統(tǒng)酶中互相競爭,阻斷代謝環(huán)節(jié),阻礙DNA的合成,從而抑制腫瘤細(xì)胞的增殖。作為一種抗癌藥物,它對多種腫瘤有抑制作用,但它的一大缺點是服藥有效劑量與中
2、毒量相近,在殺死癌細(xì)胞的同時正常細(xì)胞損傷也較嚴(yán)重。 為了減小5-氟尿嘧啶的毒副作用,利用卟啉及其金屬絡(luò)合物對癌細(xì)胞有特殊的親合性,能夠在腫瘤細(xì)胞可以選擇性的滯留的特點,我們將單羥基苯基卟啉與5-氟尿嘧啶以不同種類的氨基酸通過酰胺和酯鍵相連接,合成了4種新型“卟啉-5-氟尿嘧啶化合物”及2種“金屬鋅卟啉-5-氟尿嘧啶化合物”,期望卟啉起到生物導(dǎo)彈的作用,將5-氟尿嘧啶直接運至癌組織,殺傷癌細(xì)胞,提高藥物的療效,降低毒性。進一步的工
3、作正在進行中。 超臨界流體萃取是近年來發(fā)展起來的一種新型的化合物萃取分離技術(shù),在天然產(chǎn)物的萃取分離工作中具有廣泛的應(yīng)用。采用超臨界CO2流體萃取技術(shù)及常規(guī)溶劑萃取方法對桃兒七的主要化學(xué)成分進行萃取和分離,并用高效液相色譜法測定其成分,得出用超臨界CO2萃取桃兒七根莖中木脂素類的鬼臼和脫氧鬼臼及黃酮醇類的山奈酚和槲皮素的較適工藝條件。對試驗結(jié)果分析討論后認(rèn)為:超臨界CO2萃取桃兒七中木脂素類優(yōu)于常規(guī)溶劑提取方法,并對超臨界CO2流
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