不同表面活性劑下乳鐵蛋白修飾氧化石墨烯負(fù)載姜黃素的性能研究.pdf

1、石墨烯作為21世紀(jì)新發(fā)現(xiàn)的二維碳納米材料，其多種獨(dú)特物理性能受到學(xué)者的廣泛研究。氧化石墨烯作為功能化的石墨烯，其巨大的比表面積及含有大量羥基、羧基等含氧基團(tuán)，通過基團(tuán)間的相互作用能結(jié)合多種生物分子（如生物配體，抗體，特異性高分子等）及藥物，作為潛在的靶向藥物運(yùn)載體具有一定的臨床研究意義。本課題基于這個思路設(shè)計了以氧化石墨烯為載體，乳鐵蛋白為靶向生物分子，姜黃素為難溶性藥物的靶向運(yùn)載體系，考察其運(yùn)載性能及影響藥物吸附的因素。
　　本

2、課題首先考察了氧化石墨烯吸附難溶性藥物姜黃素，初步確定實驗條件：超聲時間為14.0h，反應(yīng)時間為18.0h，離心參數(shù)為12000r/min、10min，化學(xué)鍵結(jié)合反應(yīng)以DMF與水3:2混合溶液做溶劑。實驗結(jié)果顯示整體姜黃素結(jié)合率較低，綜合分析原因得出可能是由于反應(yīng)溶劑和化學(xué)鍵結(jié)合方式問題導(dǎo)致結(jié)合率較低。故課題組引入六種不同表面活性劑做增溶劑，并考察了表面活性劑的類型、不同濃度對姜黃素吸附率的影響。實驗結(jié)果顯示：六種表面活性劑不同濃度對姜

3、黃素吸附率影響趨勢基本一致，表面活性劑濃度越低，吸附作用影響越小；同時吸附率的多少跟表面活性劑類型有關(guān)，吸附率大小依次為：非離子型>陰離子型>陽離子型。最終結(jié)果是吐溫20在6.0mg/mL濃度下，對姜黃素增溶較好，吸附率最佳可達(dá)68.0％左右。本課題通過以化學(xué)鍵結(jié)合和物理吸附兩種方式考察對姜黃素結(jié)合率的影響，結(jié)果表明整體以物理吸附結(jié)合姜黃素量高于以化學(xué)鍵結(jié)合姜黃素量，其原因可能是加入EDC/NHS使氧化石墨烯發(fā)生聚集，降低與姜黃素結(jié)合的

4、有效官能團(tuán)和比表面積。因此，氧化石墨烯主要以物理吸附方式負(fù)載姜黃素，其機(jī)制可能是通過氫鍵，π-π鍵以及分子間作用力等。最后進(jìn)一步考察在不同反應(yīng)時間、pH、溫度和不同氧化石墨烯濃度等條件下對姜黃素吸附的影響，取得良好的效果。
　　課題組進(jìn)一步研究了氧化石墨烯與既能做增溶劑又能靶向分子的乳鐵蛋白結(jié)合，研究其藥物載體靶向可行性。氧化石墨烯通過酰胺縮合法結(jié)合姜黃素，以考馬斯亮藍(lán)染色法做定量研究，初步確定乳鐵蛋白反應(yīng)結(jié)合量，其吸附比為2.5