多面體烷代氯乙基脲類化合物的合成研究.pdf

1、氯乙基亞硝基脲是一類廣泛應(yīng)用于癌癥治療的抗腫瘤烷化劑類藥物，但研究發(fā)現(xiàn)該類藥物存在著交叉耐藥性、毒副作用以及可能造成二次腫瘤的副作用。因此，尋找新型的氯乙基亞硝基脲類抗腫瘤藥物，使其具有低毒高效的藥理活性是目前研究的熱點。多面體烷類化合物具有獨特的結(jié)構(gòu)和較高的張力能，同時還有抗腫瘤及抗病毒活性，使其作為治療藥物蘊藏著巨大的潛能。將多面體烷與氯乙基亞硝基脲類化合物相結(jié)合，設(shè)計并合成新型的多面體烷代氯乙基亞硝基脲類化合物對新型抗腫瘤藥物的研

2、究與開發(fā)有著重要意義。
　　 在綜述了氯乙基亞硝基脲以及多面體烷的研究進展的基礎(chǔ)上，確定多面體烷代氯乙基脲的合成為本論文的主要研究內(nèi)容。其合成路線為：以多面體烷二羧酸或單酯單羧酸為原料，通過異氰酸酯化和氯乙基化反應(yīng)，得到目標的化合物。
　　 通過對多面體烷二羧酸合成方法的綜述，確定了立方烷（Cubane）二羧酸、高立方烷（Homocuban）二羧酸、輪烷（Garudane）二羧酸的合成路線，并對合成工藝進行改進。以多面體

3、烷二羧酸為母體，通過酯化和選擇性水解反應(yīng)，合成出金剛烷單酯單羧酸、立方烷單酯單羧酸、高立方烷單酯單羧酸和輪烷單酯單羧酸。
　　 在綜述了氯乙基脲類化合物合成方法的基礎(chǔ)上，確定了多面體烷代氯乙基脲類化合物及多面體烷酰氯乙基脲類化合物的合成路線。以多面體烷二羧酸及多面體烷單酯單羧酸類化合物為母體，經(jīng)過異氰酸酯化和氯乙基化合成出相應(yīng)的多面體烷代氯乙基脲類化合物2個（32a和32c）個及多面體烷酰氯乙基脲類化合物9個（33a、33b、3