甲硝唑結(jié)腸靶向包衣滴丸的制備.pdf

1、結(jié)腸的生理環(huán)境與消化道前端不同，其pH值較高，呈微堿性。因此可利用pH依賴型的材料，將藥物包裹住，使其在消化道前端的酸性環(huán)境中不釋放，而在結(jié)腸中釋放，從而實(shí)現(xiàn)結(jié)腸靶向的目的。 甲硝唑?qū)τ诮Y(jié)腸炎有較好的治療效果，本文將其制成口服結(jié)腸靶向制劑，使藥物集中于結(jié)腸部位而發(fā)揮更佳的療效。 實(shí)驗(yàn)采用丙烯酸樹脂水分散體包衣液對(duì)甲硝唑滴丸進(jìn)行了包衣，并對(duì)包衣滴丸在不同酸度介質(zhì)中的衣膜崩解及藥物釋放進(jìn)行了考察，結(jié)果表明：在pH1.0的酸中

2、釋放實(shí)驗(yàn)中，未包衣的滴丸在10分鐘內(nèi)基本釋放完畢，釋放度在100％左右；而包衣后的滴丸，1小時(shí)以內(nèi)藥物基本未釋放，2小時(shí)時(shí)釋放度在10％上下。在pH7.4的緩沖液中釋放實(shí)驗(yàn)中，包衣膜溶解較為迅速，在25分鐘時(shí)包衣基本全部溶解，而后藥物很快達(dá)到最大釋放。在pH6.8的緩沖液中釋放實(shí)驗(yàn)中，包衣緩慢溶解，4小時(shí)后甲硝唑釋放度為24.13％。 實(shí)驗(yàn)總體效果良好，所得到的結(jié)果符合預(yù)期，能夠滿足藥典中相關(guān)的規(guī)定。所制備的甲硝唑包衣滴丸具有結(jié)