一氧化氮供體型奧丙嗪的合成及其抗炎活性初步研究.pdf

1、非甾體抗炎藥(NSAIDs)是具有熱解、鎮(zhèn)痛、消炎和抗風(fēng)濕作用的非類固醇結(jié)構(gòu)的藥物。臨床上廣泛應(yīng)用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎及其他風(fēng)濕性疾病。據(jù)統(tǒng)計，約占門診總?cè)藬?shù)20％～25％的病人應(yīng)用這類藥物減輕各種原因引起的急慢性疼痛，但是約有20％～25％病人出現(xiàn)不同程度的副反應(yīng)，最常見的是胃腸道反應(yīng)。因此，減少NSAIDs的不良反應(yīng)，成為世界各大制藥公司和研究機(jī)構(gòu)的一個重要研究方向。 一氧化氮供體型非甾體抗炎藥是近年來備受關(guān)注的一類新

2、型非甾體抗炎藥。該類藥物能夠在體內(nèi)有效地釋放出一氧化氮，而一氧化氮能夠發(fā)揮出類似PGs的調(diào)節(jié)胃腸道粘膜的完整性和粘膜血流量的作用，從而發(fā)揮胃腸道粘膜的保護(hù)作用。本文作者以非甾體抗炎藥奧丙嗪為原料，將呋咱氮氧化物和硝酸酯與奧丙嗪偶聯(lián)，合成了6種一氧化氮供體型奧丙嗪，所有化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)MS和1H-NMR確認(rèn)。同時測定了目標(biāo)化合物的體外NO釋放能力，結(jié)果顯示，呋咱環(huán)型化合物在體外能有效地釋放出NO。此外還初步考察了它們的抗炎活性，結(jié)果表明，大